




| 公开(公告)号 | CN1212327C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN01814169.2 |
| 申请日期 | 2001.08.06 |
| 专利名称 | N-保护的-3-吡咯烷-内酰胺取代的鏻盐的制备 |
| 主分类号 | C07F9/6558 |
| 分类号 | C07F9/6558;C07D207/26;C07D501/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.14 EP 00117525.6 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·罗杰斯-埃文斯 |
| 地址 | 瑞士宾宁根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/009059 2001.8.6 |
| 进入国家日期 | 2003.02.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘;该方法包括:步骤1)使式II的化合物其中*如上所定义,与式X(CH2)2CH(X)COX的化合物偶合,其中X独立地是氯、溴或碘;和然后在碱存在下进行环化,得到式III的化合物,其中*和X如上所定义;步骤2)使式III的化合物与三苯基膦反应,得到式IV的鏻盐其中*和X如上所定义;和步骤3)使式IV的鏻盐与二碳酸二叔丁酯在氢化催化剂存在下进行氢化反应,得到式I的化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式I的联吡咯烷基化合物的方法,其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心,X表示氯、溴或碘。式I的化合物是生产对于化学和药物工业有用的产品的重要构成部分。特别是,它们用于生产抗菌物质,例如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物。 |
| 国际公布 | WO2002/014332 英 2002.2.21 |