| 公开(公告)号 | CN1934079A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041751.2 |
| 申请日期 | 2004.12.22 |
| 专利名称 | 作为抗癌化合物的蒽醌化合物 |
| 主分类号 | C07D207/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/06(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D207/46(2006.01)I;C07D211/94(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 GB 0329820.5;2003.12.24 GB 0330011.8 |
| 申请(专利权)人 | 索曼塔有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴尔-斯皮特尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-22 PCT/GB2004/005390 |
| 进入国家日期 | 2006.08.16 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;姜建成 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 通式I的蒽醌化合物或其盐， 其中，R1至R4各自选自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和以下式II基团， 其中R0为C1-12烷二基，且R5各自为H或任选取代的C1-4烷基， 其中R6、R7和R8中至少一个选自X2、和X2取代的C1-4烷基，而其它为H或C1-4烷基；R9选自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基； m为0或1； n为1或2； X1为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基；并且 X2为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基； 条件是R1至R4中至少一个为式II基团。 |
| 摘要 | 通式(I)的蒽醌化合物或其盐(式I)，其中，R1至R4各自选自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和式(II)基团，其中R0为C1-12烷二基，且R5各自为H或任选取代的C1-4烷基，式(II)中R6、R7和R8中至少一个选自X2、和X2取代的C1-4烷基，而其它为H或C1-4烷基；R9选自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基；m为0或1；n为1或2；X1为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基；并且X2为卤原子、羟基、C1-4烷氧基、芳氧基或酰氧基；条件是R1至R4中至少一个为式(II)基团。N-氧化物是有益的前体药物，它在含氧量低的肿瘤中被选择性生物还原为相应的环胺衍生物。胺类化合物具有细胞毒性，它们可在癌症治疗中用作具有拓扑异构酶II抑制活性的烷基化剂。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/061453 英 |
