




| 公开(公告)号 | CN1646480A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808343.4 |
| 申请日期 | 2003.04.14 |
| 专利名称 | 羟基苯基衍生物,制备其的方法和它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C233/51 |
| 分类号 | C07C233/51 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.15 KR 10-2002-0020481 |
| 申请(专利权)人 | 财团法人牧岩生命工学研究所 |
| 发明(设计)人 | 元钟和;李键炯;朴是衡;金成柱;尹秀映;姜美爱;许允卿;尹只熙;尹荣大;朴斗鸿;吴载泽 |
| 地址 | 韩国京畿道 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/KR2003/000751 2003.4.14 |
| 进入国家日期 | 2004.10.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 式1的衍生物或其药用盐式1其中,R1,R2,R3,R4和R5都彼此独立,且它们中的至少一个为羟基,其它的选自氢;卤原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;R6,R7,R8,R9和R10也都彼此独立,且它们中的至少一个为羟基,其它的选自氢;卤原子;C1-C3烷氧基;醛;羧基;氨基;三氟甲基;和硝基;X1为O;S;-NH;-N(CH3)-;-N(CH2CH3)-;或-NHNH-;X2为-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;或-C(=O)-NH-;X3选自和-(CH2)m-;其中A1为氢;C1-C4直链或支链烷基;硫醇;苯基;氰基;或C1-C3烷氧基羰基,A2为氢;或C1-C4直链或支链烷基,n为0,1或2,m为0,1或2;Y1选自氢;-CH2-;-C(=O)-;-C(=S)-;C1-C4直链或支链烷基或胺,其被芳基取代;和Y2不存在或为-NZ11Z12;-O-Z2;或-S-Z2;其中Z11和Z12彼此独立,且可以是氢;任选地被叔丁氧基羰基取代的胺;C1-C12直链或支链烷基;芳基;环烷基;或杂烷基;Z2为氢;C1-C12直链或支链烷基;芳基;环烷基;或杂烷基;B为氢或烷基;*表示手性碳。 |
| 摘要 | 本发明涉及羟基苯基衍生物,制备其的方法和它们的药物组合物,更具体地,本发明的化合物通过抑制T淋巴细胞(lck)的src同源区2(SH2)区,而特异性抑制T淋巴细胞激活,从而能够用于治疗、预防和/或诊断移植排斥、自体免疫疾病、炎性疾病等。 |
| 国际公布 | WO2003/089405 英 2003.10.30 |