| 公开(公告)号 | CN101119996A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申请(专利)号 | CN200680005167.0 |
| 申请日期 | 2006.02.15 |
| 专利名称 | 化学化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.16 US 60/653,330;2005.11.3 US 60/732,965 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | Y·韩;M·拉姆;P·莫尔;余定伟;王 斌;王 弢 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-15 PCT/GB2006/000522 |
| 进入国家日期 | 2007.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;黄可峻 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： R1和R2独立选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环或杂环；其中R1和R2相互独立可以任选在碳上被一个或多个R7取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R8的基团取代； X1，X2和X3独立为＝N-或＝CR9-； R3和R9独立选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环-R10-或杂环-R11-；其中R3和R9相互独立可以任选在碳上被一个或多个R12取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R13的基团取代； R4和R5独立选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环或杂环；其中R4和R5相互独立可以任选在碳上被一个或多个R14取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R15的基团取代； A为直接键或C1-2亚烷基；其中所述的C1-2亚烷基可以任选被一个或多个R16取代； 环C为碳环或杂环；其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R17的基团取代； R6选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2，C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环或杂环；其中R6可以任选在碳上被一个或多个R18取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R19的基团取代； n为0、1、2或3；其中R6的取值可以为相同的或不同的； R7，R12，R14，R16和R18独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环-R20-或杂环-R21-；其中R7，R12，R14，R16和R18相互独立可以任选在碳上被一个或多个R22取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R23的基团取代； R8，R13，R15，R17，R19和R23独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基；其中R8，R13，R15，R17，R19和R23相互独立可以任选在碳上被一个或多个R24取代； R22和R24独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨基磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a，其中a为0至2、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环或杂环；其中R22和R24相互独立可以任选在碳上被一个或多个R25取代；以及其中如果所述的杂环含有-NH-部分，其中的氮可以任选被选自R26的基团取代； R10，R11，R20和R21独立选自直接键、-O-、-N(R27)-、-C(O)-、-N(R28)C(O)-、-C(O)N(R29)-、-S(O)s-、-SO2N(R30)-或-N(R31)SO2-；其中R27，R28，R29，R30和R31独立选自氢或C1-6烷基和s为0-2； R25选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)化合物：以及涉及它们的药物组合物并涉及它们的使用方法。这些新化合物提供癌症治疗。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/087538 英 |
