| 公开(公告)号 | CN1639109A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN01819427.3 |
| 申请日期 | 2001.09.24 |
| 专利名称 | 异构体的动力学拆分和拆分后的异构体 |
| 主分类号 | C07C213/08 |
| 分类号 | C07C213/08;C07C51/41;C07C51/43;C07C213/10;C07D233/78;C07K5/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.29 US 60/236,937 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | J·J·维尼特;G·D·马丁;V·W·罗索;F·J·奥库尼维茨;R·P·迪斯科尔迪亚;S·基奥;A·S·科特尼斯;M·E·兰达佐;D·D·亨宁斯;J·朱;J·G·陈 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/029783 2001.9.24 |
| 进入国家日期 | 2003.05.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种相对于不需要的异构体，富集所需的α取代羧酸异构体的动力学拆分方法，该方法包括：在溶剂中，将α取代羧酸，其中α取代是采用一个离去基团，且α碳是手性的，与纯手性胺接触以形成在所选反应条件下为部分为不溶解的盐，其中对纯手性胺如此选择，在所选反应条件下使不需要的α取代羧酸的胺盐的溶解度大于所需α取代羧酸的胺盐的溶解度；在所选反应条件下，将该盐与亲核体反应，其中反应可以有效地产生较少溶解的α取代羧酸的胺盐的净增加，并且其中对所选条件进行选择，以(a)促进亲核体和离去基团的亲核取代，或(b)在无强碱存在下，造成较少溶解的胺盐的增加；以及将反应保持一段时间，以有效地增加所需α取代羧酸异构体的量。 |
| 摘要 | 一种富集相对于不需要的异构体的所需α取代羧酸异构体的动力学拆分方法，该方法包括：(a)在溶剂中，将α取代羧酸，其中α取代是采用一个离去基团，且α碳是手性的，与纯手性胺接触以形成在所选反应条件下部分不溶解的盐，其中对纯手性胺如此选择，使不需要的α取代羧酸的胺盐的溶解度在所选反应条件下大于所需α取代羧酸的胺盐的溶解度；(b)在所选反应条件下，将该盐与亲核体反应，其中反应可以有效地产生较少溶解的α取代羧酸的胺盐的净增加，并且其中对所选条件进行选择，以(i)促进亲核体和离去基团的亲核取代，或(ii)在无强碱存在下，造成较少溶解的胺盐的增加；以及(c)将反应保持一段时间，以有效地增加所需α取代羧酸异构体的量。 |
| 国际公布 | WO2002/028809 英 2002.4.11 |
