| 公开(公告)号 | CN1863527A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480028071.7 |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 1-磺酰基吲哚衍生物、其制备及其作为5-HT6配体的用途 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 ES P200301806 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·梅塞维达尔;X·柯都尼索莱尔;A·多达尔朱拉斯 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/EP2004/008516 |
| 进入国家日期 | 2006.03.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(Ia)的磺酰胺化合物， 其中 R1代表-NR7R8基团或饱和的或不饱和的，任选被至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的环脂族基团，所述环脂族基团可以与饱和的或不饱和的，任选被至少单取代的，任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合， R2、R3、R4、R5和R6，为相同或不同的，各自代表氢、卤素、氰基、硝基、饱和的或不饱和的、直链或支链脂族基团、直链或支链烷氧基、直链或支链烷硫基、羟基、三氟甲基、饱和的或不饱和的环脂族基团、烷基羰基、苯基羰基或-NR9R10基团， R7和R8，为相同或不同的，各自代表氢或饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的直链或支链脂族基团， 条件是，R8和R9不同时是氢，且如果R8或R9中之一是饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的C1-C4脂族基团，则另一个是饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的含至少5个碳原子的脂族基团， 或 R7和R8，与桥连的氮原子一起形成饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个另外的杂原子作为环成员的杂环基环，所述杂环基环可以与饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合， R9和R10，为相同或不同的，各自代表氢或饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的脂族基团， 或 R9和R10，与桥连的氮原子一起形成饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个另外的杂原子作为环成员的杂环基环，所述杂环基环可以与饱和的或不饱和的、任选被至少单取代的、任选含有至少一个杂原子作为环成员的单环或双环环脂族环系稠合， A和B，为相同或不同的，各自代表饱和的或不饱和的、直链或支链的、任选被至少单取代的脂族基团 或 A和B，与它们连接的碳原子一起形成饱和的或不饱和的，但不是芳族的、任选被至少单取代的环烷基环， 和 n是0， 任选为其一种立体异构体，优选对映体或非对映体，其外消旋物的形式，或为其至少两种以任何比例混合的立体异构体，优选对映体或非对映体的混合物，或其盐，优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂化物的形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式为(Ia、Ib、Ic)、(I)、(Ia、Ib、Ic)的新的磺酰胺衍生物，任选为其一种立体异构体，优选对映体或非对映体，其外消旋物的形式，或为其至少两种以任何比例混合的立体异构体，优选对映体或非对映体的混合物，或其盐，优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂化物的形式；涉及其制备方法、其作为药物在人和/或兽用治疗上的应用，和涉及包含它们的药用组合物。本发明的新的化合物作为制备药物的中间体可被用于制药工业。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/013974 英 |
