




| 公开(公告)号 | CN1209362C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN01816347.5 |
| 申请日期 | 2001.08.09 |
| 专利名称 | 四唑基-苯基乙酰胺的葡糖激酶激活剂 |
| 主分类号 | C07D417/12 |
| 分类号 | C07D417/12;C07D401/12;C07D257/04;A61K31/41;A61K31/427;A61K31/4427;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.15 US 60/225,494 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿奇犬塔罗·西杜瑞 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/009207 2001.8.9 |
| 进入国家日期 | 2003.03.26 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 选自式I化合物的四唑:其中Z为或R1或R2中的一个为另一个为氢,卤素,C1-C4烷基磺酰基,全氟C1-C4烷基,氰基,或硝基;R3为C5-C7环烷基;R4为-C(O)-NHR6,任选被卤素取代的噻唑基,或任选被卤素取代的吡啶基;R5为C1-C4烷基,或全氟C1-C4烷基;R6为氢或C1-C4烷基;n为0或1;Δ表示越过双键的反式构型;*表示不对称碳原子;以及该四唑的药用盐。 |
| 摘要 | 式(1)四唑基-苯基乙酰胺,其中Z为(2),R1或R2中的一个为(3),另一个为氢,卤素,低级烷基磺酰基,全氟低级烷基,氰基,或硝基;R3为环烷基;R4为-C(O)-NHR6,或通过环碳原子连接到所述酰胺基团的五-或六-元芳香杂环,具有作为葡糖激酶激活剂的活性,能够增加胰岛素分泌,这可以使其用于治疗II型糖尿病。 |
| 国际公布 | WO2002/014312 英 2002.2.21 |