| 公开(公告)号 | CN1839114A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480023760.9 |
| 申请日期 | 2004.08.19 |
| 专利名称 | 组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C255/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07C255/46(2006.01)I;C07C255/44(2006.01)I;C07C255/45(2006.01)I;C07D277/02(2006.01)I;C07D277/20(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.21 US 60/496,825 |
| 申请(专利权)人 | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·Y·戈捷;V·L·特罗 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-19 PCT/CA2004/001524 |
| 进入国家日期 | 2006.02.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 本发明涉及由以下化学式表示的化合物： 其中R1为氢、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基非必要地被1-6个卤素、C3-6环烷基、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR5、-N(R5)2、芳基、杂芳基或杂环基取代，其中所述芳基、杂芳基和杂环基非必要地被一个或两个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基和酮基； R2为氢、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基非必要地被1-6个卤素、C3-6环烷基、-SR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2CH(Ra)(Rb)、-OR5、-N(R5)2、芳基、杂芳基或杂环基取代，其中所述芳基、杂芳基和杂环基非必要地被一个或两个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤素、羟基烷基、羟基、烷氧基和酮基； 或R1和R2可与它们所连接的碳原子一起形成C3-8环烷基或杂环基环，其中所述环体系非必要地被一个或两个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、羟基烷基、卤代烷基或卤素； R3为氢、C1-6烷基或C2-6烯基，其中所述烷基和烯基非必要地被C3-6环烷基或1-6个卤素取代； R4为氢或被1-6个卤素取代的C1-6烷基； D为芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基，其可为单环或双环的，非必要地在碳原子或杂原子上被1-5个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤代烷基、卤素、酮基、烷氧基、-SR5、-OR5、N(R5)2、-SO2R5和-SO2Ra； E为芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基，其可为单环或双环的，非必要地在碳原子或杂原子上被1-5个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤代烷基、卤素、酮基、烷氧基、-SR5、-OR5、N(R5)2、-SO2R5和-SO2Ra； 每个G独立地为C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基、杂环基、-O-、NR5、S(O)m或羰基，其中所述基团非必要地在碳原子或杂原子上被1-5个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤素、酮基、卤代烷基、羟基烷基、-OR5、-NHS(O)2R5、-SOmR5、-SOmN(Ra)(Rb)、-C(Ra)(Rb)OH、杂环基、芳基或杂芳基； R5为氢、C1-6烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基(C1-4)烷基或杂环基(C1-4)烷基，其中所述基团可非必要地被一个、两个或三个独立地选自下组中的取代基取代：卤素、烷氧基、氰基、-NRa或-SRa或-SOmR5； Ra为氢或C1-6烷基，所述C1-6烷基非必要地被一个、两个或三个独立地选自下组中的取代基取代：卤素和-OR5； Rb为氢或C1-6烷基，所述C1-6烷基非必要地被一个、两个或三个独立地选自下组中的取代基取代：卤素和-OR5； 或Ra和Rb可与它们所连接的或它们之间的氮原子一起形成C3-8杂环基环，其非必要地被一个或两个独立地选自下组中的取代基取代：C1-6烷基、卤代羟基烷基、羟基、烷氧基和酮基； m为0到2的整数； n为0到3的整数； 或其可药用盐、立体异构体或N-氧化物衍生物。 |
| 摘要 | 本发明涉及由下式表示的新型化合物，其中G、E、F、n、R1、R2、R3和R4的定义参见本文，所述化合物为半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指出抑制骨吸收的疾病如骨质疏松。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019161 英 |
