| 公开(公告)号 | CN1208047C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN98806770.6 |
| 申请日期 | 1998.07.27 |
| 专利名称 | 亲脂性化合物的自体乳化剂 |
| 主分类号 | A61K9/107 |
| 分类号 | A61K9/107;A61K9/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.29 US 60/054,012;1997.7.29 US 60/054,078 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 发明(设计)人 | W·默罗索威克;P·高 |
| 地址 | 美国密执安州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/014818 1998.7.27 |
| 进入国家日期 | 1999.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，包含(a)占组合物总重1％～40％的亲脂性药物活性物质，所述药物活性物质的LOGP值≥2，在pH1-8的范围内固有水溶性≤0.1mg/ml，并且在下列自体乳化剂载体中溶解度大于1mg/ml，所述自体乳化剂载体为如下定义的(b)、(c)和(d)的混合物；(b)占组合物总重5％～40％的基本由甘油二酸酯与甘油一酸酯组成的混合物，甘油二酸酯∶甘油一酸酯的重量比为9∶1～6∶4，其中的甘油二酸酯和甘油一酸酯是甘油的一或二-不饱和脂肪酸酯，其中链长为16～22个碳原子，(c)占组合物总重10％～30％的一种或多种可药用溶剂，其中所述溶剂选自：丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、甘油、乙醇、异山梨醇二甲酯、糖糠醛、碳酸异丙烯酯、二甲基乙酰胺或它们的混合液，(d)占组合物总重10％～45％的一种或多种可药用表面活性剂，其中所述表面活性剂选自：聚烃氧基40氢化蓖麻油、聚烃氧基35蓖麻油、聚乙二醇12-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三油酸酯、Peglicol6-油酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚羟体、多乙氧基醚、或饱和聚乙二醇甘油酯。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种以特定油相为基础的新的药物组合物，它们包含：亲脂性药物活性物质，甘油二酸酯∶甘油一酸酯的重量比为约9∶1～6∶4的甘油二酸酯与甘油一酸酯的混合物，其中的甘油二酸酯和甘油一酸酯是甘油的一或二-不饱和脂肪酸酯，其链长为16～22个碳原子，一种或多种可药用溶剂，和一种或多种可药用表面活性剂。该组合物是自体乳化剂形式的，它对于亲脂性化合物可提供高浓度和高口服生物利用度。 |
| 国际公布 | WO1999/006024 英 1999.2.11 |
