| 公开(公告)号 | CN1633443A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN02814968.8 |
| 申请日期 | 2002.05.21 |
| 专利名称 | 用于O-烯丙基红霉素衍生物功能化的芳化方法 |
| 主分类号 | C07H17/08 |
| 分类号 | C07H17/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.30 US 60/294,326 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | W·张;M·C·-P·苏;A·R·海特;M·J·彼得森;B·A·纳拉雅南 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/018348 2002.5.21 |
| 进入国家日期 | 2004.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种O-烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法，所述方法包括以下步骤：在约90℃至约120℃的温度下，在有机溶剂中，在无机碱、相转移催化剂和少于6％摩尔的钯催化剂存在下，不加入膦，使O-烯丙基红霉素衍生物的烯丙基与芳化剂反应，形成O-链烯基芳基红霉素衍生物；随后任选分离出所述O-链烯基芳基红霉素衍生物。 |
| 摘要 | 本发明公开了用于合成红霉素衍生物的高效的芳化技术，该技术包括一种改良的Heck反应，该反应采用少于6％摩尔的钯催化剂且不含膦。采用这种改良的Heck反应，可在比常规的Heck反应条件下所需的更短的反应时间内得到O-链烯基芳基大环内酯。所述改良的Heck反应可用于O-烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法中，用于制备O-链烯基芳基红霉素A衍生物方法中，或用于制备2′，4″-羟基保护的6-O-链烯基芳基红霉素A衍生物的方法中。 |
| 国际公布 | WO2002/096922 英 2002.12.5 |
