| 公开(公告)号 | CN1633410A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03807036.7 |
| 申请日期 | 2003.01.27 |
| 专利名称 | 作为蛋白酪氨酸磷酸酶调节剂的取代亚甲基酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C237/42 |
| 分类号 | C07C237/42;A61K31/16;A61P3/10;C07C233/56;C07D211/26;C07D333/34;C07C317/32;C07C255/60 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.29 EP 02100078.1;2002.4.25 EP 02100410.6 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | D·斯维能;A·邦布伦;J·冈萨雷斯;P·戈布;P-A·皮太特 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/000808 2003.1.27 |
| 进入国家日期 | 2004.09.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物，其几何异构体，它的对映异构体、非对映异构体和外消旋体的光学活性形式，以及其药学上可接受的盐和其药学活性衍生物，式中，R1选自由(C1-C15)烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基或杂环烷基、(C1-C12)烷基-芳基或(C1-C12)烷基-杂芳基、(C2-C12)链烯基-芳基或-杂芳基、(C2-C12)炔基-芳基或-杂芳基组成的组；R2a和R2b各自独立地选自包括或由H或(C1-C12)烷基组成的组；Cy是芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，附有条件为：不包括下列化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物及其在治疗和/或预防胰岛素抵抗或高血糖症介导的代谢疾病，包括糖尿病I和/或II型、葡萄糖耐量低减症、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三脂血症、高胆固醇血症、肥胖、多囊卵巢综合症(PCOS)中的应用。具体地说，本发明涉及以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物在调节，尤其是在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)活性中的应用。本发明还涉及糖尿病II型、肥胖的治疗方法以及调节哺乳动物食欲。本发明进一步涉及新型的取代亚甲基酰胺衍生物及其制备方法。见通式(I)。 |
| 国际公布 | WO2003/064376 英 2003.8.7 |
