| 公开(公告)号 | CN1207294C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN00803029.4 |
| 申请日期 | 2000.01.27 |
| 专利名称 | 作为TACE抑制剂的炔邻-亚磺酰氨基和次膦酸酰胺基双环杂芳基异羟肟酸 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;C07D498/04;C07D215/54;C07D513/04;C07F9/53;A61K31/437;A61K31/47;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87;//(C07D471/04,231:00,221:00)(C07D498/04,261:00,221:00)(C07D513/04,275:00,221:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.27 US 09/239,084 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·I·莱文;J·M·陈;杜学梅;;J·D·阿尔布赖特;A·萨斯科 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/002144 2000.1.27 |
| 进入国家日期 | 2001.07.23 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 顾敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中是选自以下的环：B选自以下：其特征在于，该式中条件是当P是时，Q是，且反之亦然；W和X各是碳或氮；Y是碳、氮、氧或硫，条件是W、X和Y至少一个不是碳；G是SO2或-P(O)R10；L是苯基、萘基或杂芳基，条件是G和Z可能不连接于L的相邻原子，Z是O、NH、S或CH2；是苯环或选自以下的杂芳环：其中K是O、NR9或S；R5是氢或1-6个碳原子的烷基；R6和R7各是氢、1-6个碳原子的烷基、-CN、-C≡CH；R8是氢；1-6个碳原子的烷基；2-6个碳原子的链烯基；2-6个碳原子的炔基；3-6个碳原子的环烷基；苯基；萘基；或5-10元杂芳基，所述的杂芳基的1-3个杂原子选自N、NR9、O和S；R9是氢，1-6个碳原子的烷基，或3-6个碳原子的环烷基，或苯基；R10是苯基、萘基、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基、杂芳基、5-7元杂环烷基环。 |
| 摘要 | 本文公开了式(a)、(b)、(c)或(d)的化合物，其中P和Q是(e)或(f)，条件是当P是(e)时，Q是(f)且反之亦然；这些化合物可用于治疗TNF-α所介导的疾病，如类风湿性关节炎、骨关节炎、败血症、AIDS、溃疡性结肠炎、多发性硬化、局限性回肠炎和退化性软骨丧失。 |
| 国际公布 | WO2000/044749 英 2000.8.3 |
