| 公开(公告)号 | CN1207283C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN00817177.7 |
| 申请日期 | 2000.12.13 |
| 专利名称 | 4-氨基哌啶衍生物和它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D211/58 |
| 分类号 | C07D211/58;C07D409/14;C07D417/14;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;A61P5/00;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.14 FR 99/15724 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | C·蒂里奥;J·冈萨雷斯;C·穆瓦内 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2000/003497 2000.12.13 |
| 进入国家日期 | 2002.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下列通式化合物呈外消旋形式、对映异构形式或所有这些形式的组合或者其与可药用无机或有机酸的加成盐，其中：R1代表直链或支链C1-C6烷基、-(CH2)m-Y-Z11或-(CH2)m-Z12基团，其中Z11代表C1-C6烷基，Z12代表联苯基、C3-C7环烷基、可选被烷基或氧基取代的C3-C7杂环烷基、或可选被一个或多个取代基取代的芳基或杂芳基，取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、-CF3和-OCF3，或者Z12代表Y代表氧原子，或者R1代表下式基团R2代表式-C(Y)NHX1、-C(O)X2或SO2X3基团，其中X1代表直链或支链C1-C15烷基、或-(CH2)pZ22，其中Z22代表环己烯基、联苯基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、单-或二-烷基氨基、-C(O)-O-烷基、或可选被一个或多个基团取代的芳基或杂芳基，取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、烷硫基、CF3、OCF3、硝基、氰基、叠氮基、哌啶子基磺酰基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-烷基或苯基，或者Z22代表下式基团Y代表氧或硫原子，X2代表直链或支链C1-C10烷基、炔基、式-(CH2)m-W-(CH2)q-Z23或-(CH2)p-U-Z24基团，其中W代表SO2，U代表共价键，Z23代表芳基，Z24代表环己烯基、联苯基、可选被氨基烷基取代的C3-C7环烷基、或可选被一个或多个基团取代的芳基或杂芳基，取代基选自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-SCF3、羟基、-O-C(O)-烷基、-NH-C(O)-烷基、单-或二-烷基氨基、氨基，或者Z24代表下式基团或者X2代表下列基团：其中保护基团(GP)代表H或叔丁氧羰基；X3代表-(CH2)pZ25基团，其中Z25代表可选被一个或多个相同或不同的选自烷氧基和CF3的基团取代的芳基，R3代表氢原子、烷基、链烯基、可选被硝基取代的呋喃甲基、或式-C(Y)NHX1、-C(O)X2或SO2X3基团，其中Y代表氧或硫原子，X1代表-(CH2)pZ22基团，其中Z22代表可选被一个或多个基团取代的芳基，取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、CF3、硝基、苯氧基；X2代表被苯基取代的乙烯基，该苯基本身可选地被一个或多个卤代取代，或者代表-(CH2)m-W-(CH2)q-Z23或-(CH2)p-U-Z24基团，其中W代表SO2，U代表共价键或氧原子，Z23代表芳基，Z24代表烷基、C3-C7环烷基、C3-C7杂环烷基、联苯基、氨基、单-或二-烷基氨基、或可选被一个或多个基团取代的芳基或杂芳基，取代基选自烷氧基、溴、氯、氟、羟基、CF3、硝基、氨基、单-与二-烷基氨基、吡咯基，或者X2代表下式基团X3代表直链或支链C1-C10烷基、被苯基取代的乙烯基、CF3、或-(CH2)pZ25，其中Z25代表各自可选被一个或多个取代基取代的芳基或杂芳基，取代基独立地选自氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、CF3、硝基、-NH-C(O)--烷基、单-与二-烷基氨基；以及i)Z12、Z22、Z24所代表的C3-C7杂环烷基选自吗啉基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、四氢呋喃基，ii)Z12、Z22、Z23、Z24、Z25所代表的芳基选自苯基和萘基，iii)Z12、Z22、Z24和Z25所代表的杂芳基选自吡啶基、吲哚基、呋喃基、苯并噻吩基、噻吩基、噻唑基和吡唑基，m为1-6的整数，p为0-6的整数，q为0-2的整数，应理解的是术语“烷基”在没有其他限定且在涉及烷基、烷硫基、单-或二烷基氨基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-烷基、氨基烷基和-O-C(O)-烷基时代表具有1-6个碳原子的基团，术语“烷氧基”在没有其他限定时代表具有1-6个碳原子的基团，术语“链烯基”在没有其他限定时代表具有2-6个碳原子的基团，术语“炔基”在没有其他限定时代表具有2-6个碳原子的基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的式(I)4-氨基哌啶衍生物，其中R1、R2和R3代表各种可变的基团，以及它们的制备方法，按平行方式在液相和固相中合成。这些产物对某些促生长素抑制素受体亚型具有良好的亲和性，它们特别可用于治疗其中涉及一种(或多种)促生长素抑制素受体的病理状态或疾病。 |
| 国际公布 | WO2001/044191 法 2001.6.21 |
