| 公开(公告)号 | CN1625559A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03803155.8 |
| 申请日期 | 2003.01.31 |
| 专利名称 | 抑制因子Xa活性的新化合物 |
| 主分类号 | C07H15/203 |
| 分类号 | C07H15/203;A61K31/7034 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6 |
| 申请(专利权)人 | 莫弗凯姆联合化学股份公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·埃克尔;西尔克·沙贝特;蒂洛·富克斯;卢茨·韦伯;克里斯蒂安·厄夫内尔 |
| 地址 | 德国慕尼黑 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001011 2003.1.31 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中A是氢原子；式-C(＝NR4)NH2的基团，其中R4是氢原子、杂烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂烷基环烷基、羟基或烷氧基，或者R4与基团R1中的一个构成5-或6-元杂芳基或杂环烷基环的一部分；或者A具有以下结构之一：或Ar1是芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，Ar2是芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，基团R1相互独立地是羟基、C1-C4烷氧基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、氰基或卤原子；基团R2相互独立地是羟基、C1-C4-烷氧基、氨基、C1-C4-烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、氰基或卤原子；R3是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；G是糖基；X是以下式的基团：NR5、O、CONR5、NR5CO、CH2NR5、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、PO2NH、NHPO2、CH2、CHMe或CO，其中R5是氢原子、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、C7-C12芳烷基或C6-C12杂芳烷基；Y是以下式的基团：CONR6、COCONR6、NR6、O、NR6CO、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、PO2NH、NHPO2、CH2、CHMe或CO，其中R6是氢原子、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基或C7-C12芳烷基；n是0、1、2、3或4，以及m是0、1、2、3或4；或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂；但不包括以下化合物，其中Y是式CONR6的基团，而R3是式-CHR7-CO-NR8R9的基团，R7、R8和R9相互分别独立地是氢原子、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂芳烷基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基或芳基，或者R8和R9一起是杂环烷基或杂芳基环系的一部分；而且进一步排除以下化合物，其中Y是式CO的基团，而R3是式-NR10-CHR7-CO-NR8R9的基团，R7、R8、R9和R10相互分别独立地是氢原子、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂芳烷基、杂芳基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基或芳基，或者R8和R9和/或R7和R10一起是杂环烷基或杂芳基环系的一部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。 |
| 国际公布 | WO2003/064440 德 2003.8.7 |
