| 公开(公告)号 | CN1205187C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN98808117.2 |
| 申请日期 | 1998.06.09 |
| 专利名称 | 新的脒基衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D207/16 |
| 分类号 | C07D207/16;A61K31/40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.6.19 SE 9702378-2;1998.3.30 SE 9801099-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉公司 |
| 发明(设计)人 | O·卡尔松;M·林肖藤;;J·-E·尼斯特伦 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE1998/001103 1998.6.9 |
| 进入国家日期 | 2000.02.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R1代表H、C1-4烷基或OR1d，其中C1-4烷基任选由一个或多个选自氰基、卤素或OH的取代基取代；R1d代表H；RX代表式IIa的结构片段，其中虚线独立代表双键；A和B独立代表CH；D代表-CH＝CH-；X1代表C2-4亚烷基或-Z-A3-；A3代表C1-3亚烷基；Z代表O；R2代表一个或多个选自C1-4烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、N(R27)R28或任选由一个或多个卤素取代基取代的C1-4烷基的任选的取代基；R3代表选自OH或C1-4烷氧基的任选的取代基；R27和R28独立代表H或C1-4烷基；Y代表CH2；Ry代表H或C1-4烷基；n代表0、1、2、3或4；和B代表式IIIa的结构片段：其中X5、X6、X7和X8代表CH；和R31代表选自卤素和C1-4烷基的任选取代基。 |
| 摘要 | 本文提供式(I)化合物，其中R1、RX、Y、Ry、n和B具有本说明书中所给的意义，该化合物用作胰蛋白酶样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂，特别用于治疗需要抑制凝血酶的病症(如血栓形成)或用作抗凝剂。 |
| 国际公布 | WO1998/057932 英 1998.12.23 |
