| 公开(公告)号 | CN1934130A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008361.X |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 制备适于治疗丙型肝炎病毒感染的大环二肽的方法 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.15 US 60/553,317;2004.6.8 US 60/578,123 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 卡尔·A·巴萨卡;维托里奥·法里纳;法布里斯·加卢;奈扎尔·哈达德;王晓军;魏旭东;许京华;许义波;内森·K·伊;张 丽 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/US2005/008366 |
| 进入国家日期 | 2006.09.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备下式(I)化合物的方法： 其中Q为下式的取代基： 连接到环丙基环上的烯基对于如下式结构表示的A基团为顺式构型： W为N； L0选自H、-OH、-OCH3和-N(CH3)2， L1和L2中一个为-CH3、-F、-Cl或-Br，L1和L2中另一个为H，或者L1和L2两个都为H， R2为 其中R6为NH-R7或NH-C(O)-R7，其中R7独立地为C1-6烷基，或C3-6环烷基， R3为NH-C(O)-OR10，其中R10为C1-6烷基，或C3-6环烷基； R4为H或C1-6烷基； D为5-原子饱和的亚烷基链，和 A为羧酸或其可药用盐或酯； 所述的方法包含在存在适宜的催化剂下环化式(IX)的二烯化合物以得到式(I)化合物的步骤： 当A为保护的羧基时，任选地使式(I)化合物脱保护基(例如水解)，得到其中A为羧基的式(I)的化合物； 和当在得到的式(I)化合物中A为羧基时，任选地在存在适宜的偶联剂例如TBTU或HATU下，该化合物与式R11ASO2NH2的磺酰胺偶联，得到其中A为-C(O)-NH-SO2R11A的式(I)化合物。 |
| 摘要 | 公开了制备式(I)的大环化合物的多步骤方法；其中Q为式(II)的基团；其它的变量同本文中的定义。式(I)化合物为用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的有效活性药物。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090383 英 |
