| 公开(公告)号 | CN1956991A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580016503.7 |
| 申请日期 | 2005.07.20 |
| 专利名称 | 氮杂糖衍生物、乙酰肝素酶抑制剂、其制备方法、含有该衍生物的组合物及其应用 |
| 主分类号 | C07H3/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H3/06(2006.01)I;A61K31/702(2006.01)I;A61K31/7008(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.23 FR 0408160 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | P·A·德里格茨;M·珀蒂托 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001851 |
| 进入国家日期 | 2006.11.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 如下通式(I)的化合物，该化合物呈游离形式或与可药用碱或酸形成的盐形式，以及呈溶剂化物或水合物的形式： 其中： R表示氢原子、羟基、基团-OSO3-、基团-O-(C1～C5)烷基或基团-O-芳烷基； Z表示基团COO-或羟基 X表示羟基或通式A的糖单元： 其中： —R1表示可以将A连接到氮杂糖单元或者其它糖单元上的氧原子， —R2表示基团-NH2、基团-NHCO(C1～C5)烷基、基团-NHCO-芳基、基团-NHSO3-、羟基、基团-O-(C1～C5)烷基、基团-O-芳烷基或基团-OSO3-， —R3表示羟基、基团-OSO3-、基团-O-(C1～C5)烷基或基团-O-芳烷基， —R4表示羟基、基团-OSO3-、基团-O-(C1～C5)烷基、基团-O-芳烷基或通式B的糖单元： 其中： —R6表示能够将B连接到另外的通式A的糖单元上的氧原子， —R7和R8具有如前面所定义的R3同样的定义， —R9表示羟基、基团-OSO3-、基团-O-(C1～C5)烷基、基团-O-芳烷基或如上所述通式A的糖单元， —R5具有与前面所定义的R3同样的定义； Y表示氢原子、基团(C1～C5)烷基或通式D的糖单元： 其中： —R10、R12和R13分别具有与前面所定义的R5、R3和R2同样的定义， —R11表示 ·能够将D接枝在氮杂糖单元上的基团(C1～C3)亚烷基，或者 ·能够将D接枝在另外的糖单元上的氧原子， —R14表示基团-O-(C1～C5)烷基或式-O-E，其中E表示如下通式的基团： 其中： —R15表示基团-O-(C1～C5)烷基、基团-O-芳烷基或通式D的糖单元，其中R11表示氧原子， —R16和R17具有如前面所定义的R3同样的定义， 然而，是在X和R每一个都表示羟基，Y不表示氢原子的条件下，以及由通式(I)的化合物包含的糖单元数为1～10。 |
| 摘要 | 本发明涉及呈游离形式或与碱或酸形成的可药用盐以及溶剂化物或水合物形式的抑制乙酰肝素酶的通式(I)化合物，其中R表示氢原子、羟基、基团-OSO3-、基团-O-(C1～C5)烷基或基团-O-芳烷基；Z表示基团COO-或羟基；X表示-OH或通式A的糖单元，Y表示H、(C1～C5)烷基或通式D的糖单元。本发明的衍生物可用作药品。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021653 法 |
