| 公开(公告)号 | CN1953990A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580015238.0 |
| 申请日期 | 2005.05.04 |
| 专利名称 | 具有抗-整联蛋白活性的环肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.13 IT RM2004A000239 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | A·达尔波佐;S·潘克;G·加尼尼;M·O·廷蒂;C·皮萨诺;L·维西;倪明红 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-04 PCT/IT2005/000262 |
| 进入国家日期 | 2006.11.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 具有如下式I的环肽类： c(R1-Arg-Gly-Asp-R2) (式I) 其外消旋混合物、其单一对映体、其单一非对映异构体及其药物上可接受的盐， 其中： -c指的是环； -R1为具有如下通式的氨基酸：-NX-CY(Z)-CO-；其中： -X选自下列基团组成的组：H、直链或支链C1-C6烷基、C6-C10芳基、苄基、(CH2)n-COR、(CH2)n-NHR′、4-COR-苄基、4-(CH2-NHR′)-苄基；其中n为1-5的整数； -Y选自下列基团组成的组：H、CHmFm′；其中m+m′＝3，其中m和m′为0-3的整数； -Z选自下列基团组成的组：H、直链或支链C1-C6烷基、C6-C10芳基、(CH2)n1-COR、(CH2)n1-NHR′，4-NHR′-(CH2)n1-苄基、4-COR-苄基，其中n1为0-5的整数； -R选自下列基团组成的组：W、OW、N[CH2-CO-NH-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW]2、NH-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW、NW-(CH2-CH2NH)n2-CH2-CH2NHW；其中n2为1-22的整数；且 -W选自下列基团组成的组：H、C1-C3烷基； -R′选自下列基团组成的组：H、CO-(CH2)n2-COOW、CO-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-NHW、CO-CH2-O-(CH2CH2O)n2-CH2-COOW；其中n2具有上述含义；且 -R2选自下列基团组成的组：D-Phe、D-Tyr、D-Trp、D-2-萘基-Ala、D-4-叔丁基-Phe、D-4，41-联苯基-Ala、D-4-CF3-Phe、D-4-乙酰基胺-Phe。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I)的化合物c(R1-Arg-Gly-Asp-R2)，其中各个基团的含义如下文所述，它们为整联蛋白抑制剂，并且特别是αvβ3和αvβ5家族整联蛋白的抑制剂，且由此可用作药物，特别是用于治疗异常血管发生潜在的疾病，诸如视网膜病、急性肾功能衰竭、骨质疏松症和转移。本文所述的化合物在适当标记时也用作诊断试剂，尤其是用于检测小肿瘤块和动脉闭塞事件，并且可用作靶向药物载体。 |
| 国际公布 | 2005-11-24 WO2005/111064 英 |
