| 公开(公告)号 | CN1861193A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610020167.X |
| 申请日期 | 2006.01.17 |
| 专利名称 | 肾靶向前体药物、制剂及其制备方法与应用 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川大学 |
| 发明(设计)人 | 张志荣;龚 涛;孙 逊;郑 强 |
| 地址 | 610041四川省成都市人民南路三段十七号四川大学华西药学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都信博专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 冯义高;陶 红 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 通式(I)的低分子量蛋白质-雷公藤提取物或其衍生物前体药物，或低分子量蛋白质-糖皮质激素前体药物： 其中： LMWP为低分子量蛋白质，选自溶菌酶、胰岛素、细胞色素C、抑肽酶及其多肽片断所组成的组； n是一整数，最大不超过LMWP上的端基活性官能团数； L为连接基团，选自酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺组成的组； D为雷公藤提取物或其衍生物，或糖皮质激素； 其特征在于药物或其衍生物通过化学键与低分子量蛋白质分子上的赖氨酸残基的氨基侧链共价连接。 |
| 摘要 | 本发明涉及低分子量蛋白质-雷公藤提取物或其衍生物，或低分子量蛋白质-糖皮质激素结合物的肾靶向载体的前体药物(I)，其中LMWP为低分子量蛋白质，选自溶菌酶、胰岛素、细胞色素C、抑肽酶及其多肽片断所组成的组；D为雷公藤提取物或其衍生物，或糖皮质激素；L为连接基团，选自酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺组成的组。药物分子与载体蛋白质通过化学键相连，并涉及其制备方法和应用。体外和体内实验研究表明前体药物能够在体内到达肾脏并释放出活性药物。本发明制法简单，工艺成熟，性能稳定，适于大规模连续生产。其应用包括作为治疗肾脏疾病的免疫抑制剂，肾抑制的抗排斥反应药物，肾炎并发肾脏感染的药物及其制剂。 |
| 国际公布 |
