| 公开(公告)号 | CN1842535A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024547.X |
| 申请日期 | 2004.06.30 |
| 专利名称 | β-L-2＇ -脱氧核苷的合成 |
| 主分类号 | C07H19/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 US 60/483,711;2004.4.1 US 60/558,616 |
| 申请(专利权)人 | 艾登尼科斯（开曼)有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·斯托雷尔;A·穆萨;J·Y·王;N·乔杜里;S·马蒂厄;A·斯图尔特 |
| 地址 | 英属开曼群岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-30 PCT/US2004/021281 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英属;GB |
| 主权项 | 一种制备式(B)中间体的方法，所述方法包括将式(A)内酯用Red-Al还原，得到式(B)化合物： |
| 摘要 | 本发明提供用于制备2′-修饰核苷和2′-脱氧-核苷如β-L-2′-脱氧-胸苷(LdT)的改进方法。特别是，该改进方法涉及2′-脱氧核苷的合成，该方法可利用不同起始原料，但通过氯代糖中间体或通过2，2′-脱水-1-呋喃糖基-核苷碱基中间体进行。其中利用2，2′-脱水-1-呋喃糖基碱基中间体，采用引起分子内置换反应和高收率形成所需核苷产物的还原剂如Red-Al、螯合剂如15-冠-5-醚。本发明的另一种方法利用2，2′-脱水-1-呋喃糖基碱基中间体，而没有利用螯合剂，得到高收率的2′-脱氧核苷。根据本发明制备的化合物可用作制备其他核苷类似物的中间体，或可直接用作抗病毒药物和/或抗肿瘤药物。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003374 英 |
