| 公开(公告)号 | CN1775795A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200510123046.3 |
| 申请日期 | 2005.12.08 |
| 专利名称 | 一种PET显像剂标记前体胸苷衍生物合成方法的改进 |
| 主分类号 | C07H19/073(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏省原子医学研究所 |
| 发明(设计)人 | 陆春雄;吴春英;蒋泉福;朱均清;曹国宪;陈正平;李晓敏;王颂佩;唐 婕;罗世能 |
| 地址 | 214063江苏省无锡市钱荣路20号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 无锡市大为专利商标事务所 |
| 代理人 | 时旭丹 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷合成方法的改进，其特征是： 在合成中间产物5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷时，采用丙酮为溶剂，无水碳酸钾为催化剂； 在合成最终产物[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷时，采用二氯甲烷为溶剂，4-N，N-二甲基胺基吡啶为催化剂；所述改进的合成工艺为： (1).5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷的合成：取1.5gβ-胸苷和10g无水碳酸钾加入到250mL丙酮中，在氮气保护下搅拌10分钟，滴加2.54g4，4’-二甲氧基三苯甲基氯溶于50mL的丙酮溶液，滴毕，过滤，滤液浓缩后过硅胶柱，用体积比乙酸乙酯/正己烷＝3/1为洗脱剂，得1.3g淡黄色泡沫状固体； (2).[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷的合成：取0.9g的5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯基)d-苏式呋喃糖胸腺嘧啶脱氧核苷，溶于20mLCH2Cl2，加入0.25g4-N，N-二甲基胺基吡啶，于0℃滴加0.74g4-硝基苯磺酰氯的10mLCH2Cl2，加入1mL三乙胺，有白色沉淀生成，继续反应，沉淀消失，反应5h后，倒入冰水中，分出有机层，水洗，干燥，过硅胶柱，体积比乙酸乙酯/正己烷＝3/1为展开剂，得黄色泡沫状固体0.7g。 |
| 摘要 | 一种PET显像剂标记前体胸苷衍生物合成方法的改进，具体涉及[5’-O-(4，4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶脱氧核苷(3’-Noso-FLT)合成方法的改进，属于氟标记前体的合成领域。3’-Noso-FLT是18F-FLT的标记前体，18F-FLT是一种显示细胞增殖状态的胸腺嘧啶类显像剂，它在胸腺嘧啶激酶的作用下被磷酸化，其产物不参与DNA合成，只能聚集在细胞内。18F-FLT可以使肿瘤组织成像，而且18F-FLT显像可以很容易地进行鉴别肿瘤与炎症。本发明提供了一种切实可行的3’-Noso-FLT的合成方法。 |
| 国际公布 |
