| 公开(公告)号 | CN1741814A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380109179.4 |
| 申请日期 | 2003.11.12 |
| 专利名称 | 修饰的钠尿化合物、缀合物及其应用 |
| 主分类号 | A61K38/22(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/22(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;C07K14/58(2006.01)I;C07K14/72(2006.01)I;C08G65/32(2006.01)I;C08G65/329(2006.01)I;C08G65/333(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.26 US 60/429,151 |
| 申请(专利权)人 | 诺贝克斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·D·詹姆斯;B·拉德哈克里什南;N·B·马尔卡;M·A·米勒;N·N·埃克伍里布 |
| 地址 | 美国北卡罗莱纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-12 PCT/US2003/037996 |
| 进入国家日期 | 2005.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 钠尿化合物缀合物，其包括：(a)生物学活性钠尿化合物，其包括：(i)钠尿分子NPR-A结合位点；和(ii)至少一个修饰部分缀合位点；和(b)至少一个附着到所述修饰部分缀合位点上的修饰部分；其中所述钠尿化合物缀合物展示出一个或多个优点，所述优点选自相对于对应的非缀合的钠尿化合物增强的对酶降解的抗性、增强的生物利用率和延长的作用持续时间。 |
| 摘要 | 本发明公开了修饰的钠尿化合物及其缀合物。特别地，提供了hBNP的缀合物形式，所述缀合物包括至少一个附着到其上的修饰部分。所述修饰的钠尿化合物缀合物保持刺激cGMP产生、结合到NPR-A受体的活性，并且在一些实施方案中与非修饰的对应钠尿化合物相比具有提高了的在循环中的半衰期。可制备用于心脏状况特别是充血性心力衰竭的治疗和/或疗法的口服、肠胃外、皮下和静脉内形式的化合物和缀合物。也公开了包含具有各种长度和构型的寡聚结构的修饰部分。也公开了具有不同于天然序列的氨基酸序列的所述钠尿化合物的类似物。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/047871 英 |
