| 公开(公告)号 | CN1741809A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN200380109205.3 |
| 申请日期 | 2003.11.25 |
| 专利名称 | 靶向肿瘤和内皮细胞的肽,其组合物和用途 |
| 主分类号 | A61K38/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/10(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.25 US 60/429,174;2003.6.2 US 60/475,539 |
| 申请(专利权)人 | 阿特努奥恩公司 |
| 发明(设计)人 | 埃米·L·阿伦;旺·H·约恩;帕特里夏·L·格拉德斯通;罗伯特·J·特南斯基;格雷厄姆·帕里;弗尔南多·多纳特;安德鲁·马扎尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-25 PCT/US2003/037895 |
| 进入国家日期 | 2005.07.25 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(1)的化合物：或其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或N-氧化物，其中：j和k独立地是0或1；p和q独立地是0和100之间且包括0和100的整数；r和s独立地是0或1；R1是酰基、取代的酰基、酰基螯合物、烃基、取代的烃基、环烃基、取代的环烃基、亚氨基或取代的亚氨基；R2是C1-C6烃基，其有至少一个氢原子被取代基取代，所述取代基选自-NR6R7、-OR8、-CO2R9、-S(O)zR10、-P(OR11)OR12、芳基和取代的芳基；R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立地选自氢、酰基、取代的酰基、酰基螯合物、烃基、取代的烃基、环烃基、取代的环烃基、亚氨基和取代的亚氨基；X1是-NH(C＝C)gCO-、-NH(CH2)hCO-或-NHCH(CH3)CO-；g和h独立地是1、2、3、4、5或6X2是或X3是X4是或l是1到4的整数；X5是或；R13是氢、烃基、取代的烃基、酰基、取代的酰基、芳烃基、取代的芳烃基、芳基、取代的芳基或-S(O)xR14；n是从1到5的整数；R14是烃基、取代的烃基、酰基、取代的酰基、芳烃基、取代的芳烃基、芳基或取代的芳基；y和x独立地是0、1或2；X6是m是1、2、3或4中的整数；X7是-NH(C＝C)dCO-、-NH(CH2)eCO-或-NHCH(CH3)CO-；d和e独立地是1、2、3、4、5或6；R3是C1-C6烃基，其有至少一个氢原子被取代基取代，所述取代基选自-NR15R16、-OR17、-CO2R18、-S(O)nR19、-P(OR20)OR21、芳基和取代的芳基；R4和R5独立地是氢、烃基或取代的烃基；和R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21独立地选自氢、酰基、取代的酰基、酰基螯合物、烃基、取代的烃基、环烃基、取代的环烃基、亚氨基和取代的亚氨基；附带条件为当R4和R5是氢以及r和s是0时R1不是乙酰基。 |
| 摘要 | 本发明一般地涉及靶向肿瘤和内皮细胞并具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性的Ac-PHSCN-NH2的肽类似物，制造这些肽的方法，其组合物和利用这些肽和其药物组合物来治疗、预防和检测以肿瘤生长、转移和血管生成为特征的疾病的方法。该肽类似物可充当，特别地，放射活性的载体、PET活性化合物、毒素、荧光分子和PEG分子。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063213 英 |
