| 公开(公告)号 | CN1649893A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN02811849.9 |
| 申请日期 | 2002.05.14 |
| 专利名称 | 作为血管肽酶抑制剂的带有N-末端2-酰硫基的二肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;A61P9/12;A61K38/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.15 US 60/291,088;2001.12.11 US 60/339,575 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·芬克 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/005293 2002.5.14 |
| 进入国家日期 | 2003.12.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物其中R表示氢、低级烷基、碳环或杂环芳基-低级烷基或环烷基-低级烷基；R1表示低级烷基、环烷基、碳环或杂环芳基、或联芳基；或R1表示(环烷基、碳环芳基、杂环芳基或联芳基)-低级烷基；alk表示低级亚烷基；R3表示氢或酰基；R4表示氢、取代或未取代的低级烷基、碳环或杂环芳基、(碳环或杂环芳基)-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基、联芳基-低级烷基；氧杂环烷基、硫杂环烷基、氮杂环烷基、或(氧杂环烷基、硫杂环烷基或氮杂环烷基)-低级烷基；R5表示氢或低级烷基；或R4和R5和与之相连的碳原子一起表示亚环烷基、苯并-稠合的亚环烷基；或5-或6-元(氧杂亚环烷基、硫杂亚环烷基或氮杂亚环烷基)，各基团都可以是未取代的或被低级烷基或芳基-低级烷基所取代；R6表示低级烷基、碳环或杂环芳基、(碳环或杂环芳基)-低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、联芳基或联芳基-低级烷基；R7表示低级烷基、(碳环或杂环芳基)-低级烷基、环烷基-低级烷基或联芳基-低级烷基；或R6和R7和与之相连的碳原子一起表示3-至10-元亚环烷基，其可以被低级烷基或芳基-低级烷基所取代或者可以与一个饱和或不饱和的5-至7-元碳环稠合；或表示5-或6-元(氧杂亚环烷基、硫杂亚环烷基或氮杂亚环烷基)，其均可以是未取代的或被低级烷基或芳基-低级烷基所取代；或2，2-亚降冰片基；X表示-O-、-S(O)n-、-NHSO2-或-NHCO-；n是0、1或2；且COOR2表示羧基或以可药用酯的形式衍生化的羧基；或由其中R3是氢的所述化合物衍生的二硫化物衍生物；或其可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中R、R1、COOR2、R3-R7、alk和X具有所定义的含义，该类化合物可用作血管紧张素转化酶和中性肽链内切酶的双重抑制剂以及内皮缩血管肽转化酶的抑制剂。在一个优选的实施方案中，R和R5表示氢；R1表示苄基；R3表示氢、乙酰基或甲氧基乙酰基；R4表示异丙基或叔丁基；R6和R7表示甲基；X表示-O-；alk表示亚甲基；并且COOR2表示羧基或乙氧基羰基。 |
| 国际公布 | WO2002/092622 英 2002.11.21 |
