| 公开(公告)号 | CN1205220C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN99807316.4 |
| 申请日期 | 1999.06.10 |
| 专利名称 | 新颖的环孢菌素 |
| 主分类号 | C07K7/64 |
| 分类号 | C07K7/64;A61K38/13 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.12 EP 98110761.8 |
| 申请(专利权)人 | 斯-凯穆公司 |
| 发明(设计)人 | E·埃尔莫罗-米勒;D·布罗斯纳;;N·马斯洛;H-D·安布罗西;G·贾斯;;G·费斯彻 |
| 地址 | 瑞士比尼根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/004012 1999.6.10 |
| 进入国家日期 | 2000.12.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中字母A至L代表下列氨基酸的残基：A式II的(L)-α-N-甲氨基-β-羟基酸，其中R1是(E)-2-丁烯基-1，Bα-氨基丁酸、α-氨基戊酸(正缬氨酸)、苏氨酸或缬氨酸，C式III的取代的肌氨酸，其中X是O-R3，其中的R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、1-戊基、2-戊基、3-戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、新戊酰基、苯甲酰基、烷氧基羰基，上述这些基团未被取代或被羟基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、卤素原子、羧基、脲基取代，或氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、正丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、或N，N-二甲氨基、N-甲基-N-乙氨基、N，N-二乙氨基、N-丙基-N-甲氨基、N-甲基-N-异丙氨基、二丙氨基、二异丙氨基、N-丁基-N-甲氨基及其异构体、N-丁基-N-乙氨基及其异构体、N-丁基-N-丙氨基及其异构体、N，N-二丁氨基及其异构体、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪、N’-烷基哌嗪、N-甲酰氨基、N-乙酰氨基、N-叔丁氧基羰基氨基、N-苄氧基羰基氨基、N-邻苯二甲酰基，或是式VI的残基，Y-是一个阴离子，[H-N+(CH3)＝CH-CO-OH]Y-式VIDN-甲基-亮氨酸、N-甲基-缬氨酸或N-甲基-异亮氨酸，E缬氨酸，FN-甲基-亮氨酸，G丙氨酸，H甘氨酸、(D)-丙氨酸、(D)-丝氨酸、O-羟乙基-(D)-丝氨酸，I，KN-甲基-亮氨酸，和LN-甲基-缬氨酸。 |
| 摘要 | 本发明公开了式I化合物∴或其药学上可接受的盐，其中字母A至L具有说明书所示含义，以及它们的制备方法、它们作为药物的用途和包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO1999/065933 英 1999.12.23 |
