| 公开(公告)号 | CN1604908A |
| 公开(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申请(专利)号 | CN02824928.3 |
| 申请日期 | 2002.12.12 |
| 专利名称 | 制备棘白菌素衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07K7/56 |
| 分类号 | C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.14 FR 01/16230 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·博费利;A·布鲁亚尔;C·科拉当;S·德鲁;M·埃尔特;D·费鲁;G·勒迈特;J·帕拉迪诺 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2002/004308 2002.12.12 |
| 进入国家日期 | 2004.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 制备式(I)化合物的方法，其中R代表含有至多30个碳原子的直链或支链或环状链，任选含有一个或多个杂原子和一个或多个杂环，包括下列步骤：a)使式(II)化合物，与式R-CO2H的酸作用，所述酸视情况而定呈分离或非分离的活化形式，以便得到式(III)化合物，b)视情况而定使式(III)化合物在PPTS存在下通过式Alk-OH醇的作用而在5位进行醇的烷基化反应，其中Alk代表含有1至4个碳原子的烷基，以便得到式(III’)化合物，c)使式(III)或(III’)化合物进行脱水反应，以便得到式(IV)化合物，d)使式(IV)化合物在还原剂如路易斯酸存在下的NaBH3CN，或NaBH(OCOR’3)存在下通过乙二胺的作用而进行还原胺化反应，其中OCOR’代表Boc-L-Pro、Bzl-L-Pro或任何其它光学活性氨基酸以及任何其它手性或非手性羧酸，以便得到如上所定义的式(I)化合物，该化合物中活性异构体之一占多数，然后视情况而定以任何合适的顺序对所述式(I)化合物进行一个或多个下列操作：-色谱分离，-结晶，-与碱作用，-成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)化合物的方法，如右式其中R如说明书所定义，以及它们的盐、它们的中间体、它们的二盐酸盐作为药物的用途和含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/054001 法 2003.7.3 |
