| 公开(公告)号 | CN1187363C |
| 公开(公告)日 | 2005.02.02 |
| 申请(专利)号 | CN96194421.8 |
| 申请日期 | 1996.04.03 |
| 专利名称 | 共价结合的寡核苷酸和小沟结合剂的轭合物 |
| 主分类号 | C07H21/00 |
| 分类号 | C07H21/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.4.3 US 08/415,370 |
| 申请(专利权)人 | 依波奇生物科学公司 |
| 发明(设计)人 | 伊戈尔·V·库佳温 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1996/004559 1996.4.3 |
| 进入国家日期 | 1997.12.03 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 丁业平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种寡核苷酸和小沟结合剂的结合物，包括含有多个核苷酸单位、一个3′端和一个5′端的寡核苷酸和通过连接基与至少一个所述的核苷酸共价结合的小沟结合基，所述的连接基通过不超过15个的原子使该小沟结合基与所述的寡核苷酸共价结合，该结合物具有如下所示的通式：式中的X是O或S；q为3至100之间的整数；R8是H、OH、具有1-6个碳原子的烷氧基、O-C2-C6链烯基或F；B是糖苷配基，选自存在于核酸内的天然杂环碱基和6-羟基嘌呤、2-氨基腺嘌呤、2-硫代尿嘧啶、2-硫代胸腺嘧啶、5-N4-亚乙烯基胞嘧啶、4-氨基吡咯并[3，4-d]嘧啶、6-氨基-4-羟基[3，4-d]嘧啶；W1是H、PO(OH)2或其盐，或是与所述的寡核苷酸的3′-或5′-端相连的小沟结合基，该W1包括通过不超过15个的原子共价连接所述的小沟结合基和寡核苷酸的连接基；W2是无或与一个糖苷配基B相连的小沟结合基，该W2包括将所述的小沟结合基共价连接到所述糖苷配基B上的连接基，或者W2是含有连接臂的交联官能团，该连接臂使所述的交联官能团与所述的糖苷配基共价连结；其中小沟结合基是分子量为150-2000道尔顿以非嵌入方式与双链DNA、RNA或杂合体的小沟相结合的其缔合常数大于约103的分子基团，条件是所述的W1和W2至少一个为小沟结合基。 |
| 摘要 | 小沟结合剂与寡核苷酸通过共价键结合，寡核苷酸的碱基序列与单链或双链DNA、RNA或杂合体的靶序列互补。共价结合的寡核苷酸-小沟结合剂共轭物能增强与互补链靶序列的结合力。 |
| 国际公布 | WO1996/032496 英 1996.10.17 |
