| 公开(公告)号 | CN1596129A |
| 公开(公告)日 | 2005.03.16 |
| 申请(专利)号 | CN02812195.3 |
| 申请日期 | 2002.06.19 |
| 专利名称 | 多糖结合物形式的含有氨基糖的水溶性抗生素 |
| 主分类号 | A61K47/48 |
| 分类号 | A61K47/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.21 DE 10129369.0 |
| 申请(专利权)人 | 费森尤斯卡比德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·佐默迈尔 |
| 地址 | 德国巴特洪堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/006764 2002.6.19 |
| 进入国家日期 | 2003.12.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 含有氨基糖的水溶性抗生素衍生物，其为通式(I)的多糖结合物形式：其中B＝以1，4键结合的聚合物，选自羟乙基淀粉、羟丙基淀粉、可溶性直链淀粉、羟乙基化和/或羟丙基化形式的可溶性直链淀粉、可溶性支链淀粉、以及羟乙基化和/或羟丙基化形式的可溶性支链淀粉；或B，R3和R4彼此独立地为H，(CH2)2-OH或条件是如果R2＝R3＝R4＝H，则B＝直链淀粉或支链淀粉；如果R2、R3、R4＝(CH2)2-OH，则B＝羟乙基淀粉、羟乙基化支链淀粉或羟乙基化直链淀粉；如果R2、R3、则B＝羟丙基淀粉、羟丙基化支链淀粉或羟丙基化直链淀粉；A为其中R1＝H或OH或是且Z是或条件是，如果则且如果则其中R1＝H或OH；该结合物的多糖部分与抗生素的氨基糖的C3位氨基结合而形成肽键。 |
| 摘要 | 本发明涉及含氨基糖的抗生素，两性霉素B、柔毛霉素和阿霉素的新的药物形式，在这些药物形式中已知的副作用降低，因此它们可以以简单的方式使用。抗真菌剂两性霉素B具有肾毒性。细胞抑制剂柔毛霉素和阿霉素都具有显著的心脏毒性。这些新的药物形式是抗生素-淀粉结合物，其中抗生素与多糖的还原端以肽键结合。按照本发明，实现所述键合的方法是在碱性水溶液中对淀粉衍生物的还原端进行I2氧化，并使氧化后的淀粉衍生物与抗生素在有机溶剂中偶联。所得结合物的毒性降低。多糖部分可以被血清α-淀粉酶降解，所述肽键能够受到酶的进攻。 |
| 国际公布 | WO2003/000738 德 2003.1.3 |
