| 公开(公告)号 | CN1181092C |
| 公开(公告)日 | 2004.12.22 |
| 申请(专利)号 | CN98813282.6 |
| 申请日期 | 1998.11.25 |
| 专利名称 | 可用于治疗前列腺癌的缀合物 |
| 主分类号 | C07K7/06 |
| 分类号 | C07K7/06;A61K38/17;A61P13/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.2 US 60/067,110; 1998.3.2 GB 9804399.5 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | S·F·布拉迪;冯冬梅;V·M·加斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1998/025358 1998.11.25 |
| 进入国家日期 | 2000.07.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式Ia的缀合物，或其药学上可接受的盐或光学异构体：其中：寡肽为被游离前列腺特异性抗原特异性识别、且能够被游离前列腺特异性抗原的酶活性蛋白水解切割的寡肽，XL是一个键；R选自：a)氢，b)-(C＝O)R1a，c)f)乙氧基方形酸酯；和g)可铁宁基；R1和R2独立地选自：氢、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6芳烷基和芳基；R1a为C1-C6烷基、羟基化C3-C8环烷基、多羟基化C3-C8环烷基、羟基化芳基、多羟基化芳基或芳基，n为1、2、3或4；p为0或1-100之间的整数；q为0或1，前提是如果p为0，则q为1；r为1、2或3； |
| 摘要 | 公开了包含寡肽和已知的细胞毒性剂的化学缀合物，所述寡肽的氨基酸序列可被游离前列腺特异性抗原(PSA)选择性地蛋白水解切割。本发明缀合物的特征在于将可切割的寡肽连接至已去乙酰的长春花生物碱药物的4位氧上。这类缀合物可用于治疗前列腺癌和良性前列腺增生(BPH)。 |
| 国际公布 | WO1999/028345 英 1999.6.10 |
