| 公开(公告)号 | CN1553959A |
| 公开(公告)日 | 2004.12.08 |
| 申请(专利)号 | CN02817772.X |
| 申请日期 | 2002.09.19 |
| 专利名称 | 制备取代的2-氨基-3-(2-氨基-苯硫基)-丙酸的酶催化方法 |
| 主分类号 | C12P13/04 |
| 分类号 | C12P13/04;C12P11/00;C07C323/63 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.25 EP 01122906.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·布莱谢尔;S·博思威克;H·伊丁;M·罗杰斯-埃文斯;S·施密德;H·M·佟;B·沃兹 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-19 PCT/EP2002/010511 |
| 进入国家日期 | 2004.03.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种制备式I化合物的方法其中R1是氢或烷基；R2是氨基保护基团；每个R3独立地是卤素、羧基、烷氧羰基、链烯氧基羰基或苄氧基羰基；n是1或2，该方法包括：在含有一种有机共溶剂的水性系统中，使式II化合物与一种蛋白酶反应：其中R1、R2、R3和n如上定义，R4是烷基或苄基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物可用于制备1，5-苯并硫氮杂类，1，5-苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素-1β-转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽-转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。 |
| 国际公布 | 2003-04-10 WO2003/029477 英 |
