| 公开(公告)号 | CN1507451A |
| 公开(公告)日 | 2004.06.23 |
| 申请(专利)号 | CN02809405.0 |
| 申请日期 | 2002.04.22 |
| 专利名称 | 可用作前体药物的修饰环孢菌素及其应用 |
| 主分类号 | C07K7/64 |
| 分类号 | C07K7/64;A61K38/13;A61K47/48 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.20 CH 720/2001 |
| 申请(专利权)人 | 德比奥法姆股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·温格;M·穆特;A·哈梅尔;;F·休伯勒 |
| 地址 | 瑞士洛桑 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CH2002/000222 2002.4.22 |
| 进入国家日期 | 2003.11.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种由环状十一肽组成的前体药物，其中所述肽链包含至少一个以下通式(I)的氨基酸残基：其中：-所述碳原子Ca构成所述十一肽环的环节之一；-所述取代基Y均代表氢原子或一起构成键；-所述取代基R1和R3独立地代表氢原子、芳烷基、烷芳基、杂烷基、杂环基、烷基杂环基、杂环烷基或有1至6个碳原子的直链或支链烷基，所述基团可任选地被至少一种选自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和这些基团的各种成盐形式的基团取代，每个取代基R8独立地代表有1至6个碳原子的直链或支链烷基；-取代基R2和R4独立地代表氢原子、烷芳基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基；-取代基R5和R6独立地代表氢原子、芳烷基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基；和-取代基R7代表芳烷基、烷芳基、杂烷基、杂环基、烷基杂环基、杂环烷基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基，所述基团可任选地被至少一种选自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和这些基团的各种成盐形式的基团取代，每个取代基R8有以上定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种包含环状十一肽的前体药物，其中所述肽链包含至少一个通式(I)的氨基酸残基，其中所述碳原子Ca构成所述十一肽环的环节之一；取代基Y独立地代表氢原子或一起构成键；取代基R1和R3独立地代表氢原子、芳烷基、烷芳基、杂烷基、杂环基、烷基杂环基、杂环烷基或有1至6个碳原子的直链或支链烷基，所述基团可任选地被至少一种选自-COOH、-CONHR8、-NHC＝NH(NH2)、-NHC＝NR8(NH2)、-NH2、-NHR8、-NR82、-N+R83、-OH、-OPO(OR8)2、-OPO(OH)(OR8)、-OPO(OH)2、-OSO(OR8)2、-OSO(OH)(OR8)、-OSO(OH)2、和由其产生的不同盐的基团取代，每个取代基R8独立地代表有1至6个碳原子的直链或支链烷基；取代基R2和R4独立地代表氢原子、烷芳基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基；取代基R5和R6独立地代表氢原子、芳烷基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基；和取代基R7代表烷芳基、杂烷基、杂环基、烷基杂环基、杂环烷基、或有1至6个碳原子的直链或支链烷基。 |
| 国际公布 | WO2002/085928 法 2002.10.31 |
