| 公开(公告)号 | CN1152716C |
| 公开(公告)日 | 2004.06.09 |
| 申请(专利)号 | CN99808267.8 |
| 申请日期 | 1999.06.30 |
| 专利名称 | 具体内射线感受性的法呢基蛋白质转移酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K41/00 |
| 分类号 | A61K41/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.7.6 EP 98202257.6; 1998.12.18 EP 98204330.9 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·F·范金克尔;W·J·弗罗伦 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | 2004.06.09 |
| 国际申请 | PCT/EP1999/004545 1999.6.30 |
| 进入国家日期 | 2001.01.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;周慧敏 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 至少一种法呢基蛋白转移酶抑制剂在制备一种具有放射敏感性质的医药组合物中的应用，所述组合物在肿瘤被照射之前、期间、或之后给药以治疗体内的癌，其中所述法呢基蛋白质转移酶抑制剂是式(I)化合物及其立体异构物形式，其医药上可接受的酸或碱的加成盐，其中虚线代表视需要的键；X为氧或硫；R1为氢、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基；R2、R3和R16各自独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三卤基甲基、三卤基甲氧基、C2-6烯基；R4和R5各自独立为氢、卤基、Ar1、C1-6烷基；R6和R7各自独立为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基；R8为氢、C1-6烷基、氰基、或具下式基团-O-R10(b-1)，-S-R10(b-2)，-N-R11R12(b-3)，其中R10为氢或C1-6烷基；R11为氢、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基；R12为氢或C1-6烷基；R17为氢、卤基、氰基或C1-6烷基；R18为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤基；R19为氢或C1-6烷基；Ar1为苯基或经C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基或卤基所取代的苯基；以及Ar2为苯基或经C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基或卤基所取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明相关于具射线感受性的法呢基蛋白质转移酶抑制剂的发现，其可用于制备一种医药组合物，于肿瘤照射之前、期间、或之后给药以治疗体内的癌。 |
| 国际公布 | WO2000/001411 英 2000.1.13 |
