| 公开(公告)号 | CN1127510C |
| 公开(公告)日 | 2003.11.12 |
| 申请(专利)号 | CN96180024.0 |
| 申请日期 | 1996.12.17 |
| 专利名称 | 凝血酶抑制剂的药物前体 |
| 主分类号 | C07K5/00 |
| 分类号 | C07K5/00;A61K38/55;A61P9/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.12.21 GB 9526273.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·安顿松;D·古斯塔夫松;K·-J·霍夫曼;J·-E·奈斯特伦;H·泽伦森;M·瑟伦 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE96/01680 1996.12.17 |
| 进入国家日期 | 1998.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 齐曾度 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐，R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2 I其中R1表示-R3或-A1C(O)N(R4)R5或-A1C(O)OR4；A1表示C1-5亚烷基；R2取代Pab-H的脒基单位中的一个氢原子，它表示OH、OC(O)R6、C(O)OR7或C(O)OCH(R8)OC(O)R9；R3表示H、C1-10烷基或C1-3烷苯基，后一基团可任选地用C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或卤素取代；R4和R5独立地表示H、C1-6烷基、苯基、2-萘基，或当R1表示-A1C(O)N(R4)R5时，与连接它们的氮原子一起表示吡咯烷基或哌啶基；R6表示C1-17烷基、苯基或2-萘基，它们全都可任选地用C1-6烷基或卤素取代；R7表示2-萘基、苯基、C1-3烷苯基，它们可任选地用C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或卤素取代，或表示C1-12烷基，它可任选地用C1-6烷氧基、C1-6酸基或卤素取代；R8表示H或C1-4烷基；以及R9表示2-萘基、苯基、C1-6烷氧基或C1-8烷基，后一基团可任选地用卤素、C1-6烷氧基或C1-6酸基取代；条件是当R1表示R3，R3表示苄基、甲基、乙基、正丁基或正己基，而R2表示C(O)OR7时，那么R7不表示苄基。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物：R1O(O)C-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-R2，其中R1和R2具有说明书中所述的含义，它可用作诸如凝血酶之类的胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂的药物前体，特别是用于治疗需要抑制凝血酶的疾病(例如血栓形成)或用作抗凝剂。 |
| 国际公布 | WO97/23499 英 1997.7.3 |
