| 公开(公告)号 | CN100358512C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN00814800.7 |
| 申请日期 | 2000.09.08 |
| 专利名称 | 包含腺苷受体激动剂或拮抗剂的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/708(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.10 IL 131864;1999.12.23 IL 133680 |
| 申请(专利权)人 | 坎-菲特生物药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·菲施曼 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-09-08 PCT/IL2000/000550 |
| 进入国家日期 | 2002.04.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 有效量的活性成分在制备达到某一治疗效果的药物组合物的用途，所述疗效包括诱导G-CSF分泌或生产，其中所说的活性成分是如下通式(IV)所示的核苷衍生物： -X1是H、C1-C10烷基、RaRbNC(＝O)-或HORc-，其中Ra和Rb可能是相同或不同的基团，选自氢、C1-C10烷基、氨基、C1-C10卤代烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C10BOC-氨基烷基或C3-C10环烷基，或相互连接形成一个包含2至5个碳原子的杂环，和Rc是选自C1-C10亚烷基、-NH-、C1-C10卤代亚烷基、C1-C10氨基亚烷基、C1-C10BOC-氨基亚烷基以及C3-C10环亚烷基； -R2选自氢、卤素、C1-C10烷基醚、氨基、酰肼基、C1-C10烷基氨基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷氧基、硫代吡啶基、C2-C10链烯基；C2-C10炔基、 巯基或C1-C10烷基硫基； -R5选自取代基在一个或多个位置未取代的或取代的R-和S-1-苯乙基、苯甲基、苯乙基或酰基苯氨基，所说的取代基选自G1-C10烷基、氨基、卤素、C1-C10卤代烷基、硝基、羟基、乙酰氨基、C1-C10烷氧基以及磺酸或它们的盐；或R5是苯并二烷甲基、呋喃甲基、L-丙基丙氨酰氨基苯甲基、β-丙氨酰氨基-苯甲基、T-BOC-β-丙氨酰氨基-苯甲基、苯基氨基、氨基甲酰基、苯氧基或C1-C10环烷基；或R5是如下分子式的基团： 或上面所定义的化合物的合适的盐，如三乙胺盐；或 R5是选自取代的或未取代的杂芳基-NRa-C(Z)-、杂芳基-C(Z)-、烷芳基-NRa-C(Z)-、烷芳基-C(Z)-、芳基-NR-C(Z)-和芳基-C(Z)-基； 其中Z为O、S或NRa，Ra的含义同上。 |
| 摘要 | 腺苷受体激动剂，尤其是与A3腺苷受体结合的激动剂，被用于诱导体内G-CSF的产生或分泌，预防或治疗药物的毒副作用，或预防或治疗白细胞减少症，尤其是由药物诱发的白细胞减少症；和抑制异常细胞的生长和增殖。 |
| 国际公布 | 2001-03-22 WO2001/019360 英 |
