| 公开(公告)号 | CN101076324A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042801.3 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 口服有效的大麻素类似物 |
| 主分类号 | A61K31/12(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/12(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61K31/095(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;C07C69/00(2006.01)I;C07C49/00(2006.01)I;C07C41/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.22 US 60/620,716 |
| 申请(专利权)人 | 法玛氏公司 |
| 发明(设计)人 | 艾威海·雅克万;艾维·拜尔约瑟夫;西格尔·梅林;希蒙·艾姆萨勒姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/IL2005/000231 |
| 进入国家日期 | 2007.06.13 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陶贻丰;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种预防、减轻或治疗多发性硬化症的方法，其包括向有相应需要的个体施用口服有效量的药物组合物的步骤，所述药物组合物包括作为活性成分的式(I)的化合物及其可药用盐、酯或溶剂合物： 式I 具有特定的立体化学结构，其中C-4为S，C-1和C-5位的质子彼此为顺式，且C-4和C-5位的质子为反式；且其中： R1选自 (a)O或S， (b)C(R’)2，其中在各种情况下，R’独立地选自氢、氰基、-OR”、-N(R”)2、饱和或不饱和的、直链或支链的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”或C1-C6烷基-N(R”)2，其中在各种情况下，R”独立地选自氢、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、饱和或不饱和的、直链或支链的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR和C1-C6烷基-N(R)2，其中在各种情况下，R独立地选自氢或饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C1-C12烷基，及 (c)NR”或N-OR”，其中R”如前述所定义； R2和R3各自独立地选自 (a)-R”、-OR”、-N(R”)2、-SR”、-S(O)(O)NR”，其中在各种情况下，R”如前述所定义， (b)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb，其中Rb选自氢、饱和或不饱和的、直链或支链的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”和C1-C6烷基-N(R”)2，其中R”如前述所定义，及 (c)由-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或-P(O)(ORe)2封端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd链，其中Rd为饱和或不饱和的、直链或支链的C1-C6烷基，在各种情况下，Re选自氢，Rd如前述所定义； R4选自 (a)R，其中R选自氢、卤素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2和SR，其中在各种情况下，R如前述所定义， (b)饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C1-C12烷基-R，其中R如前述所定义， (c)芳环，其可在任何位置被R进一步取代，其中R如前述所定义，及 (d)任选地以芳环封端的饱和或不饱和的、直链、支链或环状的C1-C12烷基，其可如(c)中所定义被进一步取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及外周大麻素受体CB2的口服有效配体，特别是(+)-α蒎烯衍生物，及其药物组合物，其可用于预防、减轻或治疗自身免疫性神经变性疾病，特别是多发性硬化症及相关的症状。当所述活性成分被单独或结合现有的治疗方式施用时，本发明的方法是有用的。所述组合物经由口服途径施用。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/043260 英 |
