| 公开(公告)号 | CN1863538A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN03823136.0 |
| 申请日期 | 2003.09.30 |
| 专利名称 | 用于治疗C型肝炎病毒感染的核苷衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/04(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/23(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.30 US 60/415,222;2003.1.29 US 60/443,169 |
| 申请(专利权)人 | 健亚生物科技公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·唐·罗伯茨;纳塔利娅·B·迪亚特基娜 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-30 PCT/US2003/031433 |
| 进入国家日期 | 2005.03.28 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物及其医药上可接受的前药和盐： 其中R和R1独立地选自由下列基团组成的群组： 氢， 烷基， 经取代的烷基， 烯基， 经取代的烯基， 炔基， 经取代的炔基； R13选自由氢、烷基和经取代的烷基组成的群组； R14选自由氢、烷基和经取代的烷基组成的群组； A、B、D和E独立地选自由下列基团组成的群组：＞N、＞CH、＞C-CN、＞C-NO2、＞C-烷基、＞C-经取代的烷基、＞C-烯基、＞C-经取代的烯基、＞C-炔基、＞C-经取代的炔基、＞C-NHCONH2、＞C-CONR15R16、＞C-COOR15、＞C-羟基、＞C-烷氧基、＞C-氨基、＞C-烷氨基、＞C-二烷氨基、＞C-卤素、＞C-(1，3-恶唑-2-基)、＞C-(1，3-恶唑-5-基)、＞C-(1，3-噻唑-2-基)、＞C-(咪唑-2-基)、＞C-(2-氧代-[1，3]二硫醇-4-基)、＞C-(呋喃-2-基)和＞C-(2H-[1，2，3]三唑-4-基)； F选自＞N、＞C-CN、＞C-NO2、＞C-烷基、＞C-经取代的烷基、＞C-烯基、＞C-经取代的烯基、＞C-炔基、＞C-经取代的炔基、＞C-NHCONH2、＞C-CONR15R16、＞C-COOR15、＞C-烷氧基、＞C-(1，3-恶唑-2-基)、＞C-(1，3-恶唑-5-基)、＞C-(1，3-噻唑-2-基)、＞C-(咪唑-2-基)、＞C-(2-氧代-[1，3]二硫醇-4-基)、＞C-(呋喃-2-基)、＞C-(2H-[1，2，3]三唑-4-基)和＞C-Y，其中Y选自由氢、卤基、羟基、烷基硫醚和-NR3R4组成的群组，其中R3和R4独立地选自由下列基团组成的群组：氢、羟基、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、杂环、经取代的杂环，并且其中R3和R4与其所键结的氮原子一起结合形成杂环基，其限制条件为R3和R4中仅有一个为羟基、烷氧基或经取代的烷氧基； R15和R16独立地选自由下列基团组成的群组： 氢， 烷基， 经取代的烷基， 环烷基， 经取代的环烷基， 芳基， 经取代的芳基， 杂芳基， 经取代的杂芳基，并且 R15和R16与其所附着的氮原子一起可形成杂环烷基、经取代的杂环烷基、杂芳基或经取代的杂芳基； W、W2和W3独立地选自由下列基团组成的群组： 氢， 磷酸酯， 膦酸酯， 单氟磷酸酯， 酰基， 磺酸酯， 脂质， 氨基酸， 碳水化合物， 肽，和 胆固醇； 其限制条件为式I化合物不为： a)9-(β-D-核糖呋喃基)-6-羟氨基嘌呤； b)7-(β-D-核糖呋喃基)-4-羟氨基吡咯并[2，3-d]嘧啶； c)9-(2′-C-甲基-α-D-核糖呋喃基)-6-羟氨基嘌呤； d)9-(5′-O-单磷酸酯-β-D-核糖呋喃基)-6-羟氨基嘌呤；和 e)9-(5′-O-三磷酸酯-β-D-核糖呋喃基)-6-羟氨基嘌呤。 |
| 摘要 | 本发明揭示用于治疗C型肝炎病毒感染的化合物、组合物和方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-08 WO2004/028481 英 |
