| 公开(公告)号 | CN101087601A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580031754.2 |
| 申请日期 | 2005.08.02 |
| 专利名称 | 用于抑制含铜胺氧化酶的化合物及其应用 |
| 主分类号 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/165(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07C259/00(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.2 US 60/598,010 |
| 申请(专利权)人 | 根梅迪卡治疗公司 |
| 发明(设计)人 | 卢克·马蒂克洛泽尔;西尔韦娅·加西亚文森特;弗兰西斯科·伊劳拉丰特;米丽娅姆·罗约埃克斯波西托;安东尼奥·索萨诺·奥托特 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-02 PCT/EP2005/053778 |
| 进入国家日期 | 2007.03.21 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 吴小瑛 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 下式化合物或其药学上可接受的盐： R3-(Y)n-(CR2R2)m-Z， 其中， m是0或1-6； n是0或1-6； Z是CONR1OH、COOH、B(OH)2、SO2NR1OH、OR1、SR1、NHR1、PO3H、CH2NHR1、COR1、CONHR1、CHNR1或CNR1NHR1； Y是-CO-、-CS-、-NR2OR2-、-NR2-、-SR2-、-NR2SO2R2-、-COR2-、-NR2-C(NR2)-NR2-、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-、-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-、-NHC(O)-、-N(C1-C6烷基)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-N(C1-C6烷基)、-SO2NH-、-SO2-N(C1-C6烷基)-、-(C1-C6烷基)-C(O)NH-、-(C1-C6烷基)-C(O)-N(C1-C6烷基)-、-O-(C1-C6烷基)-NHC(O)-或-O-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-，，其中烷基部分或上述各个部分任选被1、2或3个独立为卤素、C1-C4烷氧基、氨基、单或二(C1-C6烷基)氨基、OH或＝O的基团取代； R1于每次出现独立为H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、包含至少一个且不多于两个的选自S、N及O的杂原子的杂环烷基、或C3-C7环烷基，且烷基、芳基/或环烷基基团的任一原子任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、芳基或取代芳基所取代； R2于每次出现独立为H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基烷基、C3-C7环烷基烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基，其中上述各个基团任选被1、2、3、4或5个独立为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、取代芳基、卤素、硝基、亚硝基、醛、羧酸、酰胺、胺、C1-C6烷氧基羰基、硫酸盐/酯、亚胺、羟基或腈的基团取代；且 R3是芳基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C3-C7环烷基C1-C6烷基、C3-C7环烷基C1-C6烷氧基、杂芳基、杂环烷基，其中各自任选被1、2、3、4或5个独立为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、CN、CO2H、C1-C6烷基硫、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C6酰氧基、芳基、杂芳基或羟基的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及含铜胺氧化酶抑制剂(E.C.1.4.3.6)，该含铜胺氧化酶包括氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO；亦称作血管粘附蛋白-1 VAP-1)，还涉及其在炎性疾病、糖尿病及其相关并发症、动脉粥样硬化、神经退化病、肥胖症、高血压及癌症治疗上的应用。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/013209 英 |
