| 公开(公告)号 | CN1922162A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005887.2 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 烷基哌嗪-和烷基高哌嗪-羧酸酯衍生物、其制备方法及其作为FAAH酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D295/185(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/185(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.26 FR 0401953 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | A·阿布亚布德拉;A·阿尔马里奥加西亚;C·霍奈尔特;A·T·李 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/FR2005/000450 |
| 进入国家日期 | 2006.08.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)的化合物，其呈碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物形式 其中 n表示整数1或2； p表示1-7的整数； A选自一个或多个X、Y和/或Z的基团； X表示任选地被一个或两个C1-6烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基基团取代的亚甲基基团； Y表示任选地被一个或两个C1-6烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-3-亚烷基基团取代的C2-亚烯基基团；或C2-亚炔基基团； Z表示下式的基团： o表示1-5的整数； r和s表示整数并且定义使得r+s为1-5的数； G表示单键、氧或硫原子或SO、SO2、C＝O或CH(OH)基团； R1表示任选地被一个或多个R5和/或R6基团取代的R4基团； R4表示选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、萘基、二苯甲基、喹啉基、四氢喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、噌啉基、萘啶基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、二氢吲哚基、茚满基、吲唑基、异吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并三唑基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、异唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基的基团； R5表示卤素原子或氰基、硝基、C1-6-烷基、C1-6烷氧基、羟基、C1-6-硫烷基、C1-6-氟代烷基、C1-6-氟代烷氧基、C1-6-氟代硫烷基、NR7R8、NR7COR8、NR7CO2R8、NR7SO2R8、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、SO2NR7R8，或-O-(C1-3亚烷基)-O基团； R6表示苯基、苯氧基、苄氧基、萘基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基，这个或这些R6基团任选地被一个或多个相同或不同的R5基团取代； R7和R8彼此独立地表示氢原子或C1-6-烷基，或与携带它们的原子形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、氮杂、哌嗪的环，该环任选地被C1-6-烷基或苄基取代； R2表示氢原子或C1-6-烷基； R3表示氢原子或C1-6烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-3-烷基基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的化合物，其中n＝1或2；p表示1-7的整数；A选自一个或多个X、Y和/或Z的基团；X＝任选地取代的亚甲基；Y＝任选地取代的C2-亚烯基，或C2-亚炔基基团；Z＝C3-7环烷基：G＝单键、O、S、SO、SO2、C＝O或CH(OH)；R1表示芳基-或杂芳基-型基团；和R2表示氢原子或C1-6烷基基团；R3表示氢原子或C1-6烷基基团、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基基团，所述化合物为碱、酸加成盐、水合物或溶剂化物形式。本发明还涉及所述化合物作为FAAH酶抑制剂用于疼痛、炎症、神经变性疾病等的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090322 法 |
