| 公开(公告)号 | CN101076330A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580042770.1 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 速激肽受体拮抗剂八氢吡喃并[3,4-C]吡咯 |
| 主分类号 | A61K31/401(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/401(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.14 US 60/635,777;2004.12.20 US 60/638,065 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯;J·R·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/US2005/044822 |
| 进入国家日期 | 2007.06.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周 铁;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的化合物及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体： 其中： R1选自： (1)氢， (2)C1-6烷基，其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代， (3)环戊烯酮，其未被取代或被羟基或甲基取代， (4)呋喃酮，其未被取代或被甲基取代， (5)-(CO)-C1-6烷基， (6)-(CO)-NH2， (7)-(CO)-NHC1-6烷基，和 (8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)； X、Y和Z各自独立地选自： (1)氢， (2)卤素，和 (3)甲基。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂以及速激肽(特别是P物质)的抑制剂的某些氢吡喃并吡咯烷化合物。本发明还涉及含有作为活性成分的所述化合物的药物制剂以及所述化合物及其制剂在治疗包括呕吐、尿失禁、抑郁以及焦虑的某些病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/065711 英 |
