| 公开(公告)号 | CN1946732A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580007119.0 |
| 申请日期 | 2005.03.04 |
| 专利名称 | 腺苷受体激动剂 |
| 主分类号 | C07H19/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 GB 0405009.2;2004.3.5 GB 0405012.6;2004.3.5 GB PCT/GB2004/000902;2004.6.2 GB 0412262.8;2004.6.2 GB 0412261.0;2004.6.18 GB 0413627.1;2004.9.6 GB 0419718.2;2004.9.9 GB 0420063.0;2004.9.1 |
| 申请(专利权)人 | 剑桥生物工艺有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·普里查德;J·奥茨曼;E·萨沃里;G·布朗 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-04 PCT/GB2005/000800 |
| 进入国家日期 | 2006.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 用作药物的下述通式化合物、或其可药用盐： 其中： (I)当X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H时，R1是C5-C6烷氧基、OCH2环丙基、OCH2环戊基、O-(2，2，3，3-四氟-环丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH2CH2OH、或OCH2CHF2、(5-茚满基)氧基、C1、C2、C5或C6烷氨基、(R)或(S)-仲丁氨基、C5或C6环烷氨基、外降冰片烷氨基、(N-甲基、N-异戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C2砜基、C7烷基、氰基、CONH2基团、或者3，5-二甲基苯基；或 当X＝H，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H时，R1是正己氧基；或 (II)当X＝OH，R1＝H，R5＝CH2OH，R6＝H时，R2是NMe2、N-(2-异戊烯基)、哌嗪基、(N-Me、N-苄基)、(N-Me、N-CH2Ph(3-Br))、(N-Me、N-CH 2Ph(3-CF3))或(N-Me、N-(2-甲氧基乙基))、或者OCH2环戊基；或 (III)当X＝OH，R5＝CONHR3，R6＝H时： R1是H，R3是异丙基，且R2是NH2或甲基氨基(NHMe)或异戊基(CH2CH2CHMe2)；或 R1是H，R3是H，且R2是NH2；或 R1是OMe，R3是Ph，且R2是NH2；或者 R1是NHCH2CH2CH2CH2CH2Me，R3是CH2CH2CH2Me，且R2是NH2；或 (IV)当X＝OH，R1＝H，R2＝NH2，R5＝CH2NHCOR4，R6＝H时，R4是正丙基或NHCH2CH3；或 (V)当X＝OH，R5＝CH2OH，R6＝H： R2是NMe2时，R1是NH环己基；或 R2是NH苄基时，R1是OMe；或者 (VI)当X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝Me时，R1是NH环己基、NH环戊基或NH正己基。 |
| 摘要 | 本发明描述了通式(A)化合物作为药物、特别是作为用于治疗疼痛或炎症的药物的用途，其中：(I)当X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H时，R1是C5-C6烷氧基、OCH2环丙基、O-(2，2，3，3-四氟-环丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH2CH2OH、或OCH2CHF2、(5-茚满基)氧基、C1、C2、C5或C6烷氨基、(R)或(S)-仲丁氨基、C5或C6环烷氨基、外降冰片烷氨基、(N-甲基、N-异戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C2磺基、C2烷基、氰基、CONH2基团、或者3，5-二甲基苯基；或当X＝H，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H时，R1是正己氧基；或(II)当X＝OH，R1＝H，R5＝CH2OH，R6＝H时，R2是NMe2、N-(2-异戊烯基)、哌嗪基、(N-Me、N-苄基)、(N-Me、N-CH2Ph(3-Br))、(N-Me、N-CH2Ph(3-CF3))、或(N-Me、N-(2-甲氧基乙基))、或者OCH2环戊基；或(III)当X＝OH，R5＝CONHR3，R6＝H时：R1是H，R3是异丙基，且R2是NH2或甲基氨基(NHMe)或异戊基(CH2CH2CHMe2)；或R1是H，R3是H，且R2是NH2；或R1是OMe，R3是Ph，且R2是NH2；或者R1是NHCH2CH2CH2CH2CH2Me，R3是CH2CH2CH2Me，且R2是NH2；或(IV)当X＝OH，R1＝H，R2＝NH2，R5＝CH2NHCOR4，R6＝H时，R4是正丙基或NHCH2CH3；或(V)当X＝OH，R5＝CH2OH，R6＝H：R2是NMe2时，R1是NH环己基；或R2是NH苄基时，R1是OMe；或者(VI)当X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝Me时，R1是NH环己基或NH环戊基。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/084653 英 |
