| 公开(公告)号 | CN101087606A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580042296.2 |
| 申请日期 | 2005.12.05 |
| 专利名称 | 雌激素受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/41(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.9 US 60/634,785 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·格林李;孟东方;D·M·斯佩贝克;K·J·维尔东格 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-05 PCT/US2005/043859 |
| 进入国家日期 | 2007.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物或其可药用盐或立体异构体： 其中X是O、N-ORa、N-NRaRb或C1-6亚烷基，其中所述亚烷基任选被下列基团取代：羟基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R1是氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基任选被1、2或3个选自下列的基团取代：氟、氯、溴、碘、氰基和ORa； R2是氢、(C＝O)Ra、(C＝O)ORa或SO2Ra； R3是氢、氟、氯、溴或羟基； R4是氢、氟、氯、溴或羟基； 或者，R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成羰基； R5是氢、氟、氯或C1-5烷基，其中所述烷基任选被选自下列的基团取代：氯、溴、碘、ORa或1-5个氟； Ra选自氢、C1-4烷基或苯基，其中所述烷基和苯基任选被选自下列的基团取代：羟基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、或1-5个氟；当存在两个或多个Ra基团时，它们是独立地选择的。 |
| 摘要 | 本发明涉及化合物及其衍生物，其合成，及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物是雌激素受体的配体，照此其可以用于治疗或预防与雌激素机能有关的各种病症，包括：骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平增加、心血管病、认知机能缺损、与年龄有关的轻度认知缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。 |
| 国际公布 | 2006-06-15 WO2006/062876 英 |
