| 公开(公告)号 | CN1668291A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816888.X |
| 申请日期 | 2003.06.09 |
| 专利名称 | 抑制β淀粉样蛋白产生的取代苯基磺酰胺抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/18 |
| 分类号 | A61K31/18;C07C311/17 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.11 US 60/387,690 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏;亚魁里公司 |
| 发明(设计)人 | A·F·克莱弗特;D·C·科尔;K·R·沃勒;J·R·斯托克;K·M·库特勒;D·M·库布拉克;C·W·曼;W·J·摩尔;D·S·卡瑟贝尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/018198 2003.6.9 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种降低β淀粉样蛋白水平的方法，包括下列步骤：a)给予患者药学可接受量的式I化合物，其药学上可接受的盐，代谢物，水合物或前药：其中：R1选自：H，卤素和O；R2选自H，卤素和N＝N；R3选自H和卤素；R4选自H，卤素，氨基和N＝NR5选自H，卤素，甲氧基，甲基和O；或R1和R2；R2和R3；R4和R5；或R3和R4与苯环稠合，形成碳基萘环；R6选自H，低级烷基，低级链烯基，3-苯基-2-丙炔-1-基，苄基，取代的苄基，CH2环烷基，CH2-2-呋喃，(CH2)2SCH3和(CH2)2NHBOC；R7选自H，低级烷基和环烷基；R8选自低级烷基，取代的烷基，环烷基，苯基，取代的苯基，苄基，取代的苄基，CH2环烷基，CH2-3-吲哚，CH(低级烷基)-2-呋喃，CH(低级烷基)-4-甲氧基苯基，CH(低级烷基)苯基，和CH(OH)-4-SCH3-苯基；或R7和R8稠合形成饱和碳基环；T是或R9和R10是H；或R9是H，R10选自低级烷基，低级链烯基，CF3，甲基-取代的链烯基，低级炔基，环烷基，取代的苯基，1-萘基和CH2CH2-1，3-二氧戊环；或R9和R10独立地选自：低级烷基，低级链烯基，苯基，4-取代的-苯基和1-萘基；其中：(i)当R5是甲氧基时；R2是卤素，R1，R3和R4是H；(ii)当R5是甲基时；R1是卤素，R2，R3和R4是H；(iii)当R4是氨基时；R3是卤素，R1，R2和R5是H；(iv)当R2是N＝N和R1是O时；R2连接到R1，形成杂环；(v)当R4是N＝N和R5是O时；R4连接到R5，形成杂环；(vi)R1，R2，R3，R4和R5中至少一个是卤素，除非R1和R2；R2和R3；R4和R5；或R3和R4与苯环稠合，形成碳基的萘环；b)监测患者的β-淀粉样蛋白水平。 |
| 摘要 | 提供式I的化合物及其药学上可接受的盐，代谢物，水合物和/或前药，其中R1-R8在本文中定义。这些化合物可用于抑制β淀粉样蛋白的产生，并用于预防和治疗阿尔茨海默氏病和Down综合症。 |
| 国际公布 | WO2003/103660 英 2003.12.18 |
