| 公开(公告)号 | CN100364531C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380106440.5 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 3,5-二取代-[1,2,4]-二唑及类似物和其用途 |
| 主分类号 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.18 US 60/433,953 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡遂雄;张汉忠;J·D·库莫勒;张 红;W·E·肯尼泽 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/US2003/040308 |
| 进入国家日期 | 2005.06.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自下组的化合物或其可药用盐或其前药在制备治疗动物患有的对诱导细胞凋亡有反应的疾病的药物中的用途： 3-(3-氨基-4-氯-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(3-二甲基氨基-4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(3-氨基-4-氯-苯基)-5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(3-二甲基氨基-4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； N-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑-3-基]-苯基}-2-(4-甲基-哌嗪1-基)-乙酰胺； N-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑-3-基]-苯基}-琥珀酰胺酸乙酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-氰基-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(4-氯-苄氧基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-氟-苯基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-硝基-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(5-氯-吡啶-2-基)-5-(3-甲氧基-噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 3-(5-氯-吡啶-2-基)-5-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)-[1，2，4]-二唑； 3-[2-(4-氯-苯基)-乙烯基]-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯-1H-吡咯-2-基)-3-(5-氯-吡啶-2-基)-[1，2，4]-二唑； 3-(4-氯-苯基)-5-(3-氯-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯-1-甲基-1H-吡咯-2-基)-3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑；和 5-[3-氯-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吡咯-2-基]-3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(吗啉-4-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(2-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-三氟甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-[1，2，4]二唑； 4-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸苄酯； 4-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-4-基}-氨基甲酸叔丁酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-4-基}-乙酸乙酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-3-基}-乙酸乙酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(哌啶-1-基)-[1，3，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(吗啉-4-基)-[1，3，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑； 4-[5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸苄酯； 4-[5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑-三氟乙酸盐； 5-(3-溴呋喃-2-基)-2-(哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑-三氟乙酸盐； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氨基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑三氟乙酸盐； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(1H-吡咯-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(呋喃-3-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-2-甲基-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(5-甲基呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(5-硝基呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-3-甲基-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(4-氯-2-甲基-苯基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(5-氯-3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； {2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基氨基}-乙酸乙酯； N′-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-N，N-二乙基-乙-1，2-二胺； {2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-(2-吗啉-4-基-乙基)-胺； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸乙酯； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸N-羟基琥珀酰亚胺基酯； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸甲酯； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸N-羟基琥珀酰亚胺基酯； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-1-(4-甲基- |
| 摘要 | 本文公开的是由式(I)表示的3，5-二取代-[1，2，4]-二唑及其类似物，其中Ar1、R2、A、B和D如本文定义。本发明涉及具有式(I)的化合物是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导物的发现。因此，本发明半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导物可在发生异常细胞的细胞生长和扩散失控的各种临床情况下用于诱导细胞死亡。 |
| 国际公布 | 2004-07-15 WO2004/058253 英 |
