| 公开(公告)号 | CN1304382C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN00818923.4 |
| 申请日期 | 2000.12.12 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性、免疫或心血管疾病的新的P2X7受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D265/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/18(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.17 SE 9904652-6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·巴克斯特;N·金顿;G·佩罗德奥;B·罗伯茨;S·托姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-12 PCT/SE2000/002504 |
| 进入国家日期 | 2002.08.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 杨九昌;刘 冬 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中 A为苯基或含一个或两个选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环；并且非必要地被C1-6烷基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、CF3、SO2Me、NHSO2Me或氰基取代； B为C＝O、NH或SO2； X为O或(CH2)p，其中p为1； Y为O或CH2，条件是X和Y不同时为O或CH2； Z为C＝O； R为氢或C1-6烷基； R1为氢、卤素； R2为苯基，其非必要地被CO2H、CO2C1-6烷基、CONH2取代；或R2为OH，NHR3，NHCH(R4)(CHR5)nR6，NH-R7-R8，SO2NHC1-6烷基，NHCOC1-6烷基，NHSO2C1-6烷基，吗啉，NR9R10，被苯基、C1-6烷氧基苯基、吡啶基或氟代苯基取代的哌嗪； n为0、1或2； R3为氢，非必要地含氮原子的二或三环饱和环体系，哌啶基，C1-6烷基吡咯烷，乙炔基环己基，含2或3个杂原子的5元芳环，未取代的C4-6环烷基、被C1-6烷基、氰基或羟基取代的C4-6环烷基，或C1-8烷基或在烷基链中含有氧原子并且非必要地被一个或更多个选自乙炔基、氰基、氟基、二C1-6烷基氨基、羟基、硫代C1-6烷基、CO2R11或CONH2的取代基取代的C1-8烷基； R4为氢、未取代的C1-6烷基或被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基； R5为氢或羟基； R6为CO2R11，NHCO2R12，CONH2，或含氧原子的5或6元饱和环，含一个或两个选自O、N或S的杂原子的5元杂环，或者非必要地被一个或更多个选自C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基或硝基的基团取代的苯基； R6为C1-6烷基； R7为环戊烷环； R8为苯基； R9和R10独立地为氢，苄基，C4链烯基，C3-6环烷基，非必要地被羟基、C1-6烷氧基、氰基、二C1-6烷基氨基、苯基、吡啶基或CO2R11取代的C1-6烷基；或者R9和R10一起形成非必要含另一个杂原子并非必要地被一个或更多个选自C1-6烷基、非必要地在链中含氧原子并非必要地被羟基取代的C1-6烷基、COC1-6烷基、CO2R11、COR13R14、CHO或哌啶的基团取代的5-7元饱和或部分饱和环； R11为氢或C1-6烷基； R12为C1-6烷基；和 R13和R14独立地为氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的哌啶化合物、它们作为药物的用途、包含它们的组合物以及制备它们的方法，式(I)中A、B、X、Y、Z、R、R1和R2如说明书中所定义。 |
| 国际公布 | 2001-06-21 WO2001/044213 英 |
