| 公开(公告)号 | CN100346792C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN02822890.1 |
| 申请日期 | 2002.11.09 |
| 专利名称 | 用作腺苷受体配体的苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4412(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4412(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.19 EP 01127313.3 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-09 PCT/EP2002/012543 |
| 进入国家日期 | 2004.05.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用酸加成盐： 其中 R是苯基、吡啶-2-基、-C(O)-O-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-吗啉基或-C(O)-NR’2，且R’是氢或低级烷基，其中，所述低级烷基是指含有1-6个碳原子的饱和的直链或支链的烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I化合物及其可药用酸加成盐，其中R是苯基、吡啶-2-基、-C(O)-O-低级烷基、C(O)-低级烷基、-C(O)-吗啉基、-C(O)-NR’2、-(CH2)n-NR’2或-(CH2)n-O-低级烷基，且R’可以是氢或低级烷基。本申请公开的化合物对A2A受体具有良好亲和性，因此可用于控制和预防基于腺苷系统的调节作用的疾病，例如阿尔茨海默氏病、帕金森病、亨廷顿舞蹈病、神经保护、精神分裂症、焦虑、疼痛、呼吸不足、抑郁，药物成瘾例如安非他明、可卡因、阿片样物质、酒精、烟碱、大麻素成瘾，或哮喘、过敏反应、组织缺氧、局部缺血、癫痫发作和物质滥用。此外，本发明化合物可用作镇静剂、肌肉松弛剂、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和用于病症例如冠状动脉疾病和心力衰竭的心脏保护剂。 |
| 国际公布 | 2003-05-30 WO2003/043634 英 |
