| 公开(公告)号 | CN101087608A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044797.4 |
| 申请日期 | 2005.12.08 |
| 专利名称 | 用于治疗潜伏性结核的喹啉衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.24 EP 04078529.7;2005.6.8 EP 05105008.6 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·J·L·M·安德里斯;A·考尔 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-08 PCT/EP2005/056594 |
| 进入国家日期 | 2007.06.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(Ia)或(Ib)化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式(Ia)或(Ib)化合物为： 其药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N-氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式，其中 R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p为1，2，3或4的整数， R2为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基，或式基团，其中Y为CH2、O、S、NH或N-烷基，R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基， q为0、1，2，3或4的整数， R4和R5每个独立地为氢、烷基或苄基；或 R4和R3与其所连接的氮原子一起形成选自下组的基团：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环系任选被烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或 两个临近R6基团可一起形成二价基团-CH＝CH-CH＝CH-； r为1，2，3、4或5的整数， R7为氢、烷基、Ar或Het； R8为氢或烷基； R9为氧；或 R8和R9一起形成基团＝N-CH＝CH-； 烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接到具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基上的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中每个碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧取代； Ar为选自苯基、萘基、苊基、四氢萘基的碳环，每个碳环任选被1、2或3个取代基取代，各个取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和单或二烷基氨基羰基； Het为选自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基的单环杂环；或为选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧芑基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基的双环杂环；每个单环或双环杂环任选被1、2或3个选自卤素、羟基、烷基、烷氧基或Ar-羰基的取代基取代； 卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基；并且 卤代烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3-6个碳原子的环状饱和烃基，其中一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ia)或(Ib)化合物用于制备治疗潜伏性结核的药物的应用，其中式(Ia)或(Ib)化合物为药学上可接受的酸或碱加成盐、其季铵、其N-氧化物、其互变异构体或其立体化学同分异构形式，其中R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(芳基)烷基；p为1，2，3或4的整数；R2为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基，或式(II)基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为0、1，2，3或4的整数；R4和R5每个独立地为氢、烷基或苄基；或R4和R5与其所连接的氮原子一起；R6为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个临近R6基团可一起形成二价基团-CH＝CH-CH＝CH-；r为1，2，3、4或5的整数，R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢或烷基；R9为氧；或R8和R9一起形成基团＝N-CH＝CH-。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/067048 英 |
