| 公开(公告)号 | CN101032485A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200710057137.0 |
| 申请日期 | 2007.04.13 |
| 专利名称 | 21(S)阿加曲班的应用 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 宋洪海 |
| 地址 | 300192天津市南开区白堤路236号生物医学工程研究所2号楼5层 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津盛理知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 王来佳 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种21(S)阿加曲班的应用，其特征在于它是含有有效活性成分为单一成分的非对映异构体21(S)阿加曲班，其化学式为：(2R，4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸，以及医学上可以接受的辅料，作为治疗和预防血栓药剂和血小板凝聚抑制剂，即为直接凝血酶抑制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种直接凝血酶抑制剂的制备，特别是一种21(S)阿加曲班凝血酶抑制剂的应用。21(S)阿加曲班的化学式为：(2R，4R)-1-{(2S)-5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-{[(3S)-(1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰]氨基}戊基}-4-甲基-2-哌啶甲酸，以及医学上可以接受的辅料。21(S)对延长正常犬全血凝固时间的作用是21(R)的两倍；延长复钙时间(RT)作用是21(R)的三倍；延长凝血酶原时间(PT)作用是21(R)的两倍；延长凝血酶时间(TT)作用略强于21(R)；延长白陶土部分凝血活酶时间(APTT)作用是21(R)的两倍。21(S)阿加曲班的抗凝血作用为21(R)阿加曲班的2-3倍。因此，单一成分21(S)阿加曲班可作为新一代直接凝血酶抑制剂。 |
| 国际公布 |
