| 公开(公告)号 | CN101060843A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200580039209.8 |
| 申请日期 | 2005.09.16 |
| 专利名称 | 作为细胞增殖抑制剂的喹诺酮类似物 |
| 主分类号 | A61K31/4743(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4743(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 US 60/611,030;2004.12.22 US 60/638,603;2005.6.9 US 11/149,007;2005.6.9 US 60/688,986;2005.6.9 US 60/688,796 |
| 申请(专利权)人 | 赛宁制药公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·惠顿;F·皮埃尔;C·里甘;M·施瓦伯;G·P·扬尼科乌诺斯;M·容;J·Y·长泽;P·蔡 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-16 PCT/US2005/033323 |
| 进入国家日期 | 2007.05.16 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 化合物，具有式(1)： 及其药物学上可接受的盐、酯和前体药物； 其中如果Z2、Z3和Z4分别是N，则B、X、A或V不存在，而当Z2、Z3和Z4是C时，则B、X、A或V独立地是H、卤素、叠氮、R2、CH2R2、SR2、OR2或NR1R2；或者 A和V、A和X、或X和B可以形成碳环、杂环、芳基或杂芳基，它们的每一个可以任选地被环取代和/或与环稠合； Z是O、S、NR1、CH2或C＝O； Z1、Z2、Z3和Z4是C或N，条件是任何两个N不相邻； W与N和Z一起形成任选取代的五元环或六元环，其被稠合至任选取代的饱和或不饱和环；所述饱和或不饱和环可以包含杂原子，并且是单环或者与单个或多个碳环或杂环相稠合； U是R2、OR2、NR1R2、NR1-(CR12)n-NR3R4或N＝CR1R2，其中在N＝CR1R2中，R1和R2可以与C一起形成环， 条件是U不是H，并且当U是OH、OR2或NH2时，Z1-Z4中的至少一个是N； 在各个NR1R2中，R1和R2与N一起可以形成任选取代的环； 在NR3R4中，R3和R4与N一起可以形成任选取代的环； R1和R3独立地是H或C1-6烷基； 每一个R2是H、或C1-10烷基或C2-10烯基，每一个任选地被卤素、一个或多个非相邻杂原子、碳环、杂环、芳基或杂芳基取代，其中每一个环被任选地取代；或者R2是任选取代的碳环、杂环、芳基或杂芳基； R4是H、C1-10烷基或C2-10烯基，其任选地含有一个或多个选自N、O和S的非相邻杂原子，且任选地被碳环或杂环取代；或者R3和R4与N一起形成任选取代的环； 每一个R5是位于环W上任何部位的取代基；且是H、OR2、氨基、烷氧基、酰氨基、卤素、氰基或无机取代基；或者R5是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CONHR1，每一个任选地被卤素、羰基或者一个或多个非相邻杂原子取代；或者两个相邻的R5相连形成5-6元任选取代的碳环或杂环，所述环可以被稠合至其它任选取代的碳环或杂环；且 n是1-6。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的喹诺酮类似物，其可以抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡。本发明还提供了制备喹诺酮类似物的方法及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034113 英 |
