| 公开(公告)号 | CN1805959A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016375.1 |
| 申请日期 | 2004.06.09 |
| 专利名称 | 作为DP拮抗剂的环烷吡咯并吡啶 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 US 60/479,192 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·拉尚斯;C·斯图里诺 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-09 PCT/CA2004/000833 |
| 进入国家日期 | 2005.12.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式I化合物可药用盐及其水合物： 其中： Ar是芳基或杂芳基，各自是未取代的或是被1-4个独立地选自Rg的基团取代的； Q是-A-Q′； A选自(1)C1-3烷基，是未取代的或是被1-4个卤原子或1-2个CF3基团取代的，(2)O(CH2)1-2，和(3)S(O)n(CH2)1-2； Q′选自COOH、CONRaRb、C(O)nHSO2RC、SO2NHRa、SO3H、PO3H2和四唑基； Z1、Z2、Z3或Z4之一是N或N→O，并且其余基团独立地选自CH和C-Rg； X选自-(CRdRe)a-W-(CRdRe)b-、亚苯基、C3-6亚环烷基和C3-6环烷二基(alkylene)，其中a和b是整数0-1，使得a和b的和为0、1或2，并且W是键、-SO2-、-C(O)-、-CH(ORa)-、-C(O)O-、-C(O)nRa-、-CRd＝CRe-或-C≡C-； R1选自H、CN、ORa、-S(O)nC1-6烷基和C1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、ORa和-S(O)nC1-6烷基的取代基取代的； R2是H或C1-6烷基，是未取代的或是被1-6个卤素取代的；或 R1和R2一起表示氧；或 R1、R2和与其相联的原子一起形成包含0或1个杂原子的3-或4-元环，杂原子选自NRf、S和O，是未取代的或是被1或2个选自F、CF3和CH3取代基取代的； R3是H或C1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自-ORa和卤素的取代基取代的； Ra和Rb独立地选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、Cy和Cy-C1-10烷基-，其中所述烷基、链烯基、炔基和Cy是未取代的或是被1-6个取代基取代的，所述取代基独立地选自卤素、氨基、羧基、C1-4烷基、OH、C1-4-烷氧基、芳基、杂芳基、芳基-C1-4烷基-、羟基、CF3、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)nRiRj和芳基氧基；或 Ra和Rb与其相联的原子一起形成包含0-2个其它杂原子的4-7元杂环，其它杂原子独立地选自氧、硫和N-Rf； Rc选自C1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、芳基和杂芳基的取代基取代的，其中所述芳基和杂芳基是未取代的或是被卤素、-OC1-6烷基、C1-6烷基取代的并且其中所述烷基是未取代的或是被1-6个卤素取代的； Rd和Re独立地为H、卤素、芳基、杂芳基、C1-6烷基或卤代C1-6烷基； Rf选自H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、Cy、-C(O)C1-6烷基、-C(O)卤代C1-6烷基和-C(O)-Cy； Rg选自(1)卤素，(2)CN，(3)C1-6烷基，是未取代的或是被1-8个独立地选自芳基、杂芳基、卤素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb、SRa和ORa的取代基取代的，其中芳基、杂芳基和烷基各自是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、CF3和COOH的取代基取代的，(4)C2-6链烯基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素和ORa的取代基取代的，(5)Cy，(6)C(O)Ra，(7)C(O)ORa，(8)CONRaRb，(9)OCONRaRb，(10)ORa，(11)SH，(12)-S(O)nC1-6烷基，其中烷基是未取代的或是被1-6个选自卤素、芳基、杂芳基、OH和OC(O)Ra的取代基取代的，(13)-S(O)n芳基，(14)-(O)n杂芳基，(15)-NRaS(O)nRb，(16)-NRaRb，(17)-NRaC(O)Rb，(18)-NRaC(O)ORb，(19)-NRaC(O)nRaRb，(20)S(O)nNRaRb，(21)NO2，(22)C5-8环链烯基；其中Cy是未取代的或是被1-8个独立地选自卤素、C(O)Ra、ORa、C1-3烷基、芳基、杂芳基和CF3的取代基取代的； Ri和Rj独立地选自氢、C1-10烷基、Cy和Cy-C1-10烷基-；或 Ri和Rj与其相联的氮原子-起形成包含0-2个其它杂原子的5-7元环，其它杂原子独立地选自氧、硫和N-Rf； Cy选自杂环、芳基和杂芳基； m是1、2或3；并且 n是0、1或2。 |
| 摘要 | 新的环烷吡咯并吡啶衍生物是前列腺素拮抗剂，并因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111047 英 |
