| 公开(公告)号 | CN101005842A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580024983.1 |
| 申请日期 | 2005.05.31 |
| 专利名称 | 蕈毒碱性受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006. |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.28 US 60/575,233 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·R·马金斯;D·J·哈尔利;M·加西亚-古斯曼布兰科;D·M·伯格伦;中谷彰子 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-31 PCT/US2005/018900 |
| 进入国家日期 | 2007.01.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种调节蕈毒碱性受体活性的方法，包括使所述受体与式(IV)化合物或者其药学上可接受的盐接触的步骤： 其中 AIV为金刚烷基、金刚烷基甲基或者 键r为单键或者双键； 各个X1独立地选自CH2、CH2-CH2或者NR400， W1各自独立地选自一个键、-(CH2)i-、-(CH2)iNRiC(O)-、-(CH2)iC(O)NRi-、-(CH2)iNRiSO2-、-(CH2)iSO2NRi-、C(O)、O、S、NH或者S(O)2； Ri为H或者R2； R2为脂肪基，其中各个R2任选含有1～2个独立地选自R100、R4或者R5的取代基； R4为OR5，OR6，S(O)R6，S(O)R5，SO2R6，SO2R5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，SO3R6，SO3R5，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，C(NOR5)R5，NR5C(O)R5，NR6C(O)R6，NR6C(O)R5，NR6C(O)OR6，NR5C(O)OR6，NR6C(O)OR5，NR5C(O)OR5，NR6C(O)N(R6)2，NR6C(O)NR5R6，NR6C(O)N(R5)2，NR5C(O)N(R6)2，NR5C(O)NR5R6，NR5C(O)N(R5)2，NR6SO2R6，NR6SO2R5，NR5SO2R5，NR6SO2N(R6)2， NR6SO2NR5R6，NR6SO2N(R5)2，NR5SO2NR5R6，NR5SO2N(R5)2，N(OR6)R6，N(OR6)R5，N(OR5)R5，或N(OR5)R6； R5各自独立地为环脂族基、芳基、杂环基或者杂芳基环，各自任选含有1～3个R100取代基； R6各自独立地为H或者任选被R7取代的脂肪基； R7各自独立地为环脂族基、芳基、杂环基或者杂芳基环，各自任选被最高达2个独立地选自H、(C1-C6)-直链或者支链烷基、(C2-C6)直链或者支链烯基或者炔基、1，2-亚甲基二氧基、1，2-亚乙基二氧基或者(CH2)n-Z的取代基所取代； R8各自独立地选自R2、R3或者R4或者保护基； Z各自独立地选自卤素、-CN、NO2、-C3、-OCF3、-OH、-S-脂肪基、-S(O)-脂肪基、-SO2-脂肪基、-COOH、C(O)O(-脂肪基)或者-O-脂肪基； G为N或者C(H)； C为 或 其中苯并三唑任选被1～3个R100、R2、R4、R5或者R6所取代； Z1和Z3各自独立地为-N＝、-C(H)＝或者-C(R100)＝； 各个Z2独立地为碳原子； Z4和Z6各自独立地为-N＝、-C(H)＝或者-C(R100)＝； 各个Z5独立地为-N＝、-C(H)＝或者-C(R200)＝， 条件是： a)Z1、Z3和Z5中至少一个为-N＝； b)Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中最多两个为-N＝； c)Z1、Z3、Z4、Z5和Z6中至多三个不是-N＝或者-C(H)＝； d)当Z4或者Z6为-C(R100)＝时，(i)Z1和Z3中一个为-C(R100)＝，(ii)Z5为-C(R200)＝，或者(iii)Z4和Z6都为-C(R100)＝； 各个R100独立地为-((C1-C4)脂肪基)p-Y2； Y2为卤素、-CN、NO2、-CF3、-OCF3、-SR600、-S(O)R600、-SO2R600、-SO2NR600、-COOR600、-C(O)N(R600)2或者-OR600；或者 各个R200独立地为R100或者任选被1～3个卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH取代的苯基； 各个R400独立地为OR5，OR6，S(O)R6，S(O)R5，SO2R6，SO2R5，SO2N(R6)2，SO2N(R5)2，SO2NR5R6，SO3R6，SO3R5，C(O)R5，C(O)OR5，C(O)R6，C(O)OR6，C(O)N(R6)2，C(O)N(R5)2，C(O)N(R5R6)，C(O)N(OR6)R6，C(O)N(OR5)R6，C(O)N(OR6)R5，C(O)N(OR5)R5，C(NOR6)R6，C(NOR6)R5，C(NOR5)R6，和C(NOR5)R5； 各个R600独立地为H或者任选被1～3个选自卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3或者-OH的取代基取代的脂肪基； 各个x独立地为1或者2； 各个i为0、1、2或者3； 各个m独立地为1或者2；和 各个p独立地为0或者1。 |
| 摘要 | 本发明涉及蕈毒碱性受体调节剂。本发明还提供了包括这种调节剂的组合物，以及以此治疗蕈毒碱性受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-15 WO2005/117883 英 |
